162893. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-5H-imidazolidino-[5,1-b]kinazolinok és -[1,5-a]kinazolinok, továbbá származékaik előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. VI. 30. (SCHE—235) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1968. VII. 01. (743 912) Közzététel napja: 1972. X. 28. Megjelent: 1975. I. 31. 162893 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/12 Feltaláló: Sherlock Margaret H. vegyész, Bloomf ield, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: SCHERICO LTD. cég, Luzern, Svájc Eljárás 5-fenil-5H-imidazolidino[5,l-b]kinazolinok és -[l,5-a]kinazolinok továbbá származékaik előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szufesztituált 5-fenil-5H-imidazolidina[5,l-b]kinazolinok, az azokkal izomer la általános képletű új 5-íeml-6H-imi'dazolidinoi[il,5--ajkinazolinok, 10,10a-, illetve 3a,4-dihidroszármazókaik, optikai antipódljaik és farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben Rí kevés szénatomos alkil-, cikloalkil-, fenil-i(kevés szénatamos)-alkil-, hidroxi-i(kevés szénaftomos)-alkil- vagy (kevés széna tomos)alkanoiloxi-(kevés szénatomas)-alki]icsoportot, Rs hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot, R3 hidrogénatomot vaigy kevés szénatomos alkil-, fenil-, halogéníenil-, (kevés szénatamos)-alko'XÍ-fenil-, di-ifkevés szénatomos)-alkoxi-fenil-, nitrofuril- vagy piridilcsoportot jelent, vagy R2 és R 3 a köztük levő szénatommal együtt egy 5- vagy 6-tagú cikloalkilidérucsoportot vagy 5- vagy 6-tagú, egy nitrogénatom tartalmú telített 'heterociklusos csopöirtot alkotnak, és X, Y és Z azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén- vagy halogénatomot vagy triíluormetil- vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelentenek, vagy X és Y együtt kondenzált benzolgyűrűt alkotnak. 5 A fentiekben meghatározott új vegyületeknek és savaddíciós sóiknak hörgőtágító hatásuk van, és így felhasználhatók asztma és tüdőtágulás kezelésére. Az 5-fenil-5H-imid!azolidinc[5,l-43]kinazolinok és az izomer [1,5-a]-vegyület 10 tek általában hatásosabbak a megfelelő 10,10a-, illetve 3a,4-diihidro-vegyületeknél, és az [5,l^b]-izomerek általában előnyösebbek a kémiailag kevésbé állandó [l,5-a]-izamereknél. 15 A találmány szerinti eljiárással előállítható I általános képletű vegyületekhez kémiai szerkezet tekintetlében legközelebb álló isimért vegyületek, a 3 3i29 679 számú amerikai szabadalmi leírásban isimertetett, a központi idegrend-20 szerre csillapító hatású iimidazoikinazolinok és pirimidokinazolinok az eltérő kondenzált gyűrűrendszerben és a fenilcsoport hiányában különböznek a találmány szerinti új vegyületektől. 25 Általában előnyös, ha abban az esetben, ha Rí, R2, R3, X, Y és Z alkilcsoportok, akkor azok metil- vagy etilcsoportok. Rt célszerűen kevés szénatomos alkil- vagy ciklaaMlcsoport, például metil-, etil-, izopropil-, butil- vagy ciklopropil-30 csoport lehet, vagy egy hidroxialkilcsoportot, 162893
