162891. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-helyettesített 5-(O-halogénfenil)- 7-halogén-1,3-dihidrro-2H-1,4-benzodiazepin- 2-on-származékok és sóik előállítására

162891 8 szemcsékhez hozzákeverjük a kukoricakeményítő fenn maradt részét, a talkumot és a magnéziumsztearátot és ebből a keverékből 1000 dararab, 0,2 g egyenkénti súlyú, 25 mg haitóanyagtartalmú tablettát sajtolunk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (í) általános képletű ^helyettesített 5-(o-jhalogénf enil)-7-ihalogén-l ,3-dihidro-2H-l,44>enzodiazepin-2-on-származékok — ahol R jelenítése 1—4 szénatomos alkoxi- vagy 3—6 szénatomos cikloalkil-csoport, X és Y jelentése halogénatom, n jelentése 1 és 3 közötti egész szám — és savaddioiós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületből — ahol R, X, Y és n jelentése a fent megadott, és Z a nitrogénatomhoz kapcsolódó, legalább egy könnyen lehasítható csoportot tartalmazó védőcsoport-rendszert jelent — a Z csoportot lehasítjuk, és egyúttal gyűrűzárást hajtunk végre, majd a kapott i(I) általános képletű vegyületet kívánt esetben saváddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1970. április 15.) 2. Az 1. igénypont szerint eljárás foganatosíitási módja, azzal jellemezve, hogy a Z helyén ftaloil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületeket oldószer jelenlétében hidrazinszármazékkal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1970. április 15.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás fosanatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a Z helyén egy karbobenzoxi- és egy hidrogén^szubsztituenst tartalmazó (IV) általános képletű vegyületeket oldószer jelenlétében hidrogénhalogenidekkel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1970. április 15.) 4. Eljárás az (I) általános képletű 1-helvettesített 5-(o-fluorfenil)-7-klór-l,3-dihidro-2H-l,4--benzodiazepin-2-on-származékok — ahol R 1—4 szénatomos alkoxi- vagy 3—6 szénatomos cikloalkil-csoportot, X klóraitomot, Y fluoratomot képvisel, n = 1, 2 vagy 3 — és saváddiciós sóik előállítására, azzal jelle-5 mezve, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületből — ahol R, X, Y és n jelenítése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, az —N Z csoport pedig benziloxikarbonilamino-osoportot képvisel — a védőcsoportot sósavas kezeléssel lehasítjuk és egyúttal gyűrűzárást hajtunk végre, és kívánt esetben a hidroklorid alakjában kapott termékből a bázist felszabadítjuk és/vagy a terméket kívánt esetben valamely más saváddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1969. április 28.) 5. Eljárás az (I) általános képletű 1-helyettesített 5-(o-f luorf enil)-7-klór-l ,3-dihidro-2H-l ,4--benzodiazepin-2-on-származékok — ahol R 1—4 szénatomos alkoxi- vagy 3—6 szénatomos cikloalkil-csoportot, X klóratomot, Y fluoratomot képvisel, n = 1, 2 vagy 3 — 10 15 20 25 és saváddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű 0 vegyületből — ahol R, X, Y és n jelenítése njegegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, az —N Z csoport pedig pedig ftálimido-csoportot képvisel — a védőcsoportot hidrazinhidráttal történő kezeléssel le-35 hasítjuk és egyúttal gyűrűzárásit hajtunk végre, és kívánt esetben a kapott terméket saváddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1969. május 14.) 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése trankvilláns, izomre-40 laxáns, spazmolitikus és altató hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű benzodia^zepm-2-on-szarmazékot valamely szilárd vagy folyékony vivőanyag és adott esetben más is-45 mert gyógyszerészeti segédanyag felhasználásával enterális vagy parenterális beadásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1970. április 15.) 1 rajz, 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 7406464. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4