162888. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolinon-származékok előállítására
7 162888 8 0,4. g etilmerlkaptán 40 ml tetrahidrofuránnal készített oldatához. A reakcióelegyet 2 órán át forraljuk visszafolyató hűtő alatt, azután az oldószert csökkentett nyomáson eltávolítjuk. A kapott maradékot éterben oldjuk, az oldatot vízzel mossuk, és vízmentes náibriumszulfáton megszárítjuk. Az oldószert lepároljuk, a maradékot szilíkagélen kromatografáljuk. Eluálószerként kloroformot használunk. 0,2 g 3-(/?^mo<rfoMnoetü)-4-etiltio-4-fenil-6-klór-3,4-di-Wdro-2(lH)-kinazolinont kapunk, amely 162-^ 164 C°-on olvad. 10 25 A 4. példában felsorolt vegyületeket 45—60 %-os hozammal állítattuk elő. 15 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű kinazolinonszármázékok előállítására, amely képletben 20 R hidrogénatomot, Rj és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy halagénatomot, R3 fenilcsoportot, R4 1—4 szénatomos alkilcsaportot, 3—5 szénatomos alkenilcsoportot, benzilcspportot, fenilcsoportot, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált feniL csoportot, 1—4 szénatbomos aükoxicso- 30 porttal szubsztituált fenilcsoportot, piperidinoetil- vagy morfoMnoetil-csoportot, R5 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoportot, 35 Y oxigén-vagy kénaitomot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű trihalogénaoetanilidet — amely képletben Xi, X2 és X3 azonos vagy egymástól különböző 40 halogénatomot jelent, R, Rí, R2 és R3 jelentése megegyezik a fent megadottakkal — valamely (III) álltalános képletű aminnal vagy ezen amin sójával reagáltatunk, amelynek képletében R4 jelentése megegyezik a fent megadottakkal, 45 majd a kapott (IV) általános képletű vegyületet — amely képletben R, Rí, R2, R3, R4, Xu X 2 és X3 jelentése megegyezik a fent megadottakkal — egy (V) általános képletű vegyülettel vagy annak sójával — ahol R5 és Y jelentése a fenti — reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű trihalogénacetanilid-származék és a (III) általános képletű amin közötti reakciót oldószer jelenlétében hajtjuk végre, a képletekben Rí, R2, R3, R4, R, Xi, X2 és X3 jelentése az 1. igénypontban megadott. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jelemezve, hogy oldószerként metanolt, etanolt, izopropanolt, it-butanolt, celloszolvot, dietilénglikolt, metilénkloridot, kloroformot, széntetrakloridot, étert, tetrahidrofuránt, acetonit, benzolt, toluolt, xilolt, piridint, dimetilszulfoxidot vagy dimietilformamidot használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosftési módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) és (V) általános képletű vegyületek közötti reakciót oldószer és bázis jelenlétében valósítjuk meg, a képletekben R, Rí, R2, R3, R5, Xi, X2, X3 és Y jelentése az 1. igénypontban megadott. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként metanolt, etanolt, izopropanolt, t-butanolt, celloszolvot, dietilénglikolt, metilénkloridot, kloroformot, széntetrakloridot, étert, tetrahidrofuránt, acetonit, benzolt, toluolt, xilolt, piridinit, dimetilszulfoxidot vagy dimetilformamidot használunk. 6. A 4. igénypont szerinti eljárás foganata* sítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként nátriumihidroxidot, káliumhidroxidot, nátriumkarbonátot, káliumkarbonátot, nátriumacetátot, káliumacetátot, nátriuimmetilátot, náitriumetilátot, káliuimetilátot, trietálamint, dimetilanilinit vagy piridint használunk. 1 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 4 7406463. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—28.
