162874. lajstromszámú szabadalom • Eljárás D-treo-1-P-(helyettesített)-fenil-2-diklór-acet-amido-propán- 1,3-diol észter-származékainak előállítására
162874 11 12 Vegyület Minimális gátló koncentráció [/Ag/inl] Staphylococcus aureus ((klinikailag Staphyloizolálit coccus aureus kloramfenikol- 209P -rezisztens törzs) A-vegyülat >200 >200 Kloramfenikol+ +A-vegyület(l : 1)* 1,56 3,13 B-vegyület >200 Kloramfenikol + +B-vegyület (1 :1)* 3,13 C-vegyület 50 Kloramfenikol+ +C-vegyület (1 :1)* 3,13 Kloramfenikol (önmagában) 100 50 1,56 12,5 1,56 3,13 *== súlyarány; a minimális gáÜási koncentráció az egyes komponensek megfelelő koncentrációját jelenti. A-vegyület: olyan (I) általános képletű vegyület, melyben R1 jelentése brómatom; R 2 jelentése hidrogénatom; R3 jelentése etil-csoport; R4 jelentése nitro-csoport és R 5 jelentése —^CO—CH—C2 H 5 csoport (9. példa vegyülete). I Br B-vegyület: olyan (I) általános képletű vegyület, melyben R1 jelentése brómatom; R 2 jelentése hidrogénatom; R3 jelentése etil-csoport; R4 jelentése metánszulfonil-csoport és R 5 jelentése —CO—CH^C2H 5 képletű csoport. I Br C-vegyület: olyan (I) álltalános képletű vegyület, melyben R1 jelenítése brómatom; R 2 jelentése hidrogénatom; R3 jelentése etil-csoport; R4 jelentése metánszulfonil-csoport és R5 J jelentése hidrogénatom. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I), általános képletű vegyüleitek előállítására (mely képletben R1 jelentése klór- vagy brómatom; R2 jelentése hidrogénatom, klóratom, brómaitom, vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport R3 jelentése klóraitom, brómatom, 1—4 szénatomos alku-csoport vagy fenil-csoport; R4 jelentése nitro- vagy meitilszulfonil-csoport és R5 jelentése hidrogénatom vagy (IV) általános 8 képletű csoport, ahol R6 jelentése klór- vagy brómaítorn; R7 jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport és ; Rs jelenítése klóratom, brómatom vagy 1—4 10 szénatomos alkil-csopoit) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű D-treo-l-p-(helye!ttesített)-fenil-2-diklór-acetamido-propán-l,3-diolt (mely képletben R4 IS jelentése a fent megadott) adott esetben bázikus savmegkötőszer jelenlétében valamely (III) általános képletű H-halogénacilhalogeniddel reagáltatunk (mely képletben R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott) és X jelentése halogén-20 atom. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatósítási módja, azzal jellemezve, hogy R4 helyén nitro-csopoirtot tartalmazó (II) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. 25 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja D-itreo-l-p-nitrofenil-2-diklór-aoetamido-3Hor:-klór-propioniloxi-propán-lol előállítására, azzal jellemezve, hogy kloraimfenikiolt 30 valamely icc-klór-propionil-halogeniddel reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja D-ftreo-l-p-^nitrofenil-2-ddklór-Hacetamido-3-jaf-.bróm-propioniloxi-propán-l-ol 35 előállítására, azzal jellemezve, hogy kloramfenikolt valamely a-bróm-própioml-halogeniddel reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja D-treo-l-p-rútrofehil-2-ddklór-40 ^oetamddo-3-laHbróm-butiriloxi--propán-l-ol előállítására, azzal jellemezve, hogy kloramfenikolt valamely a-bróm-butiril-halogeniddel reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogana-45 tosítási módja D-ftreo-l-pHnitrofenil-2-ddklór-acetamido^3-a-'bróm-fenacetiloxi-propán-l-olelőállítására, azzal jellemezve, hogy kloramfenikolt valamely la-bröm-fenaoetil-halogeniddel reagáltatunk. 50 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja D-^reo-l-p-hitrofenil-2-diklór-aoatamido-3-diklár-acetiloxi-propán-l-ol előállítására, azzal jellemezve, hogy kloramfenikolt valamely diklóracetilhalogeniddel reagáltatunk. 55 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogäna» tosítási módja D-rtreo^l-p-nitrofenil-2-diklór-acetamido-3-triklór-acetiloxi-propán-l-ol előállítására, azzal jelleánezve, hogy kloramfenikolt 60 valamely trikloracetilhalogeniddei reagáltatunk:. 9. Az 1. igénypont «szerinti eljárás foganatosítási módja D-rtreo-l-p-^itrofenu-2-diklór-acetamido-3-a-bróm-valeriloxi-propán-l-ol elő-65 állítására, azzal jellemezve, hogy kloramfenikolt 6
