162866. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 4-amino-6,7,8-trialkoxi-kinazolinok előállítására
162866 5 6 etilacetátból átkristályosítjuk. 4-[3-Bisz~(2-hidr-roxietil)-aminopropil]-amino^6,7,8-trimetoxi-kinazolint kapunk. Olvadáspontja 142—144 C°. Hozam 94%. 2. példa 4-(5-Hidroxipentil)-amino~6,7,8-trimetioxikinazolin 2,6 g 4-merkaptometil-6,7,8-trimetoxi-kin:azolin, 1,5 g 5-hidroxipentilarmn és 10 ml dioxán keverékét éjjelen át visszafolyatás közben forraljuk. Az így kapott nyúlós fekete oldatot be^ pároljuk, és a maradékot víz és kloroform között megosztjuk. A vizes fázist kloroformmal háromszor extraháljük. Az egyesített kivonatokat szárítjuk, és kis térfogatra koncentráljuk, majd átbocsátjuk 250 ml kovasavgélen, és így 1,3 g fehér terméket kapunk. Az etilacetátból való átkristályosítás után kapott cím szerinti vegyület 143—144 C°-om olvad. 3. példa 4-(5-HidroxipentiI)-amino-6,7,8-trimetoxi-kinazolin 1,3 g 5-hidroxipentilamint feloldunk 5 ml dioxánban, és az oldathoz 2,5 g 4,6,7,8-tetrame1 toxi-kimazolint adunk. Ezután a keveréket 2 óra hosszat visszafolyatás közben forraljuk, majd további 1,1 g 5-hidroxipeintilamint adunk hozzá, és még két óra hosszat visszafolyatás közben forraljuk. Az így kapott sűrűn folyó fekete oldatot bepároljuk, és a víz ós kloroform között megosztjuk. A vizes fázist kloroformmal háromszor extraháljuk. Az egyesített kivonatokat szárítjuk, és kis térfogatra bepároljuk, majd 250 ml kovasavgélen átbocsátjuk. Így 2,0 g fehér terméket kapunk. Az etilacetátból átkristályosított cím szerinti vegyület 143—144 C°-on olvad. 4. példa Az 1. példával analóg módon, a megfelelő kiindulási anyagok kellő mennyiségben történő felhasználásával a következő vegyületekhez jutunk: a) 4-(6-hidroxihexil)-amii no-6,7,8-trimetoxi-'kinazolin; olvadáspontja 143—144 C° (kristályosítás etilacetátból); b) 4-(5-hidroxipentil)-amino-6,7,8-trimetoxi-kinazolin, olvadáspontja 143—144 C° (kristályosítás etilacetátból); c) 4-(4-hidroxibutil)-amino-6,7,8-trimetoxikinazolin, olvadáspontja 174—174,5 C° (kristályosítás etilacetátból); hozam 95%; d) 4-[4-(2-hidroxietil)-l-piperazino]-6,7,8--trietoxi^kimazolin, olvadáspontja 100—102 C°; hozam 86%; e) 4-(5-hidroxipentil)-amino-6,7,8-trietoxi-kinazolin, olvadáspontja 109—110,5 C°; hozam 66%; f) 4- [3-bisz-(2-hidroxietil)-aminopropil] --aminiO-6,7,8-trietoxi-kinazolin, olvadáspontja 93—94 C°; hozam 89%; g) 4- [3-bisz-(3-hidroxipropil)-aminopropil]~amino-6,7,8-trimetoxi-kiwazolin, olvadáspontja 5 117—118 C°; hozam 25%; n) 4- [4-bisz^(2-hidroxietil)-aminobutil] --amino-6,7,8-trimetoxi-kinazolm, olvadáspontja 159—160 C°; hozam 54%; i) 4- [(4-hidroximetil-5-hldroxi)-pentil] -10 -lamiino-ej^-trimetoxi-kinazolin, olvadáspontja 155—160 C°; hozam 56%; j) 4-{N-metil-N-[3-bisZf-(2-hidroxietil)-aminopropil]-amino}-6,7,8-trimetoxi-kinazolin, ol-15 vadáspontja 89—91 C°; hozam 85%; k) 4-di-(2-hidroxietil)-amino-6,7,8-trimetoxi-kinazolin, olvadáspontja 110—113 C°; hozam 47%; 1) 4-(2,3-dihidropropil)-amino-6,7,8-trimetoxi-20 -kinazolin, olvadáspontja 185—186 °C; hozam 93%; m) 4- [2-bisz-(2-hidroxietil)-aminoetil] --amino-6,7,8-trimetoxi-kinazolin, olvadáspontja 153—154 C°; hozam 69%. 25 n) 4-(l-metil-5-hidroxipentil)-amino-6,7,8--trimetoxi-kinazolin, olvadáspontja éterből átkristályosítva 165—168 C°. Szabadalmi igénypontok: 30 1. Eljárás az I általános képletű szubsztituált 4-amino-6,7,8-4rialkoxi-kinazalinol k előállítására, — ebben a képletben Y, Yi és Y2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és 1—3 szénatomos al-35 koxicsoportokat jelentenek, és R és Rj hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy a) —CH2 (—CH 2n —OH, 40 R2 b) — CH2 (—CH)„—OH vagy c)—CH2 (—CH 2 ) 2 —N=[—CH 2 (CH 22 i—OH] 2 45 képletű csoportot jelentenek (ez utóbbi képletekben R2 hidrogénatomot vagy —(CH 2 ) m —CH3, illetve —(CH2 )y—OH képletű csoportot jelent, n értéke 1, 2, 3, 4, 5 vagy 6, előnyösen 3, 4 vagy 5, m értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4, y értéke 1, 2, 3 50 vagy 4, és z és Zi értéke 1, 2, 3 vagy 4), azonban (1) legalább 1 és legfeljebb 2 hidroxilcsoport van jelen, (2) az R és Rj szubsztituensek egyike hidro-55 génatomot vagy alkilcsoportot jelent, ha a másik a b)-vel jelölt csoportot jelenti, (3) egy b)-vel jelölt csoport esetleges jelenléte esetén az egyik R2 szubsztituens hidrogéntől eltérő jelentésű, 60 (4) n és m összege legfeljebb 6 lehet, és (5) n és y összege legfeljebb 7 lehet, vagy R és Rí a nitrogénatommal együtt egy (a) általános képletű csoportot alkotnak (ebben, a képletben z a fenti jelentésű), — 65 azzal jellemezve, hogy II általános képletű, a 4-3
