162865. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-(2hidroxialkil)-piridazin-(2H)-3-onok előállítására
162865 9 10 II általános képletű csoportot jelent (ez utóbbi képletben R7 és RH hidrogén-, fluorvagy klóratomot vagy 1—4 szénatamos egyenesláncú alkilcsoportot jelentenek, és Rg, R9, Rio azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén-, fluor- vagy klóratomot vagy trifluormetil- vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelenteinek, azonban R7 és RH közül legalább az egyik, R7, R 8 , R9, Rio és R11 közül pedig legalább három hidrogénatomot jelent, és ha Rs vagy Rio trifluormetilcsoportot jelent, akkor R9 trifluormetilcsoporttól eltérő jelentésű) —, azzal jellemezve, hogy a) III általános képletű 4-oxovajsav-származékokat — ebben a képletben R2, R3, R4, R5 és Rß a fenti jelentésűek — IV általános képletű l-hidrazino^-2-alkanolokkal — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy b) V általános képletű 2-alkálifém-piridazfci-(2H)-3^onokat — ebben a képletben R2, R3, R4, R5 és Re a fenti jelentésűek, és M alkálifématomot jelent — iners oldószerben és 50 C° alatti hőmérsékleten VI általános képletű 1-klór-, illetve l-bróm-2-alkanolokkal vagy 1,2-alkilénoxidokkal — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű, és X klór- vagy brómatomot és Y hidroxilcsioportot jelent, vagy X és Y együtt oxigénatomot jelentenek — reagáltatunk, vagy c) VII általános képletű 2-(2-oxoalkil)-ipiridazin-(2H)-3-onok — ebben a képletben Rí, R2, R3, R4, R5 és Rß a fenti jelentésűek — oldalláncán levő karbonilcsopoirtot iners oldószerben alkálibórhidriddel hidroxilcsoporttá redukálunk. (Elsőbbsége 1971. november 10.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan új szubsztituált 2-(2-hidroxialkil)-piridazin-(2H)-3-onok előállítására, amelyek képletében Rí 1 vagy 2 szénatomas alkilcsoportot jelent, R3, R/„ R5 és R6 hidrogénatomokat jelentenek, és R2 tienil- vagy piridilcsoportot vagy egy II általános képletű csoportot jelent (ez utóbbi képletben R7 hidrogénatomot és RH hidrogén-, klór- vagy fluoratomot vagy metilcsoportot jelent, és Rs, R9 és Rio azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén-, klór- vagy fluoratomot vagy trifluormetilcsoportot jelentenek, azonban Rg, R9, Rio és RH közül legalább kettő hidrogénatomot jelent, és ha Rs vagy Rio trifluormetilcsoportot jelent, akkor R9 trifluormetilcsoporttól eltérő jelentésű), azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű 4-oxovajsav-származékot — ebben a képletben R2, R3, R4, R5 és R6 a fenti jelentésűek — egy IV általános képletű l-hidra:zino-2-alkanollal — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű — reagáltatunk. (Elsőbbsége 1970. november 12.) 5 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű új szubsztituált 2-(2-hidroxialkü)-piridazin-(2H)-3-onok előállítására, amelyek képletében Rí 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, 10 R3, R4, R5 és Re azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, vagy R3 és Rß hidrogénatomokat jelentenek, és R4 és R5 együtt —(CH2) n -csoportot alkotnak — 15 ebben a képletben n értéke 2, 3 vagy 4 —, és R2 tienil-, furil- vagy piridilcsoportot vagy egy II általános képletű csoportot jelent — ez utóbbi képletben R7 hidrogénatomot, RH hidrogén-, fluor- vagy klór atomot vagy 1— 20 4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és Rg, R9 ós Rio azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén-, fluor- vagy klóratomot vagy trifluormetilcsoportot jelentenek, azonban Rg, Rg, Rjo és RH közül legalább kettő hid-25 rogénatomot jelent, és ha Rg vagy Rio trifluormetilcsoportot jelent, akkor Rg trifluormetilcsoporttól eltérő jelentésű —, azzal jellemezve, hogy a) egy III általános képletű 4-oxovajsav-szár-30 mazékot — ebben a képletben R2, R3, R4, R5 és Re a fenti jelentésűek. — egy IV általános képletű l-hidrazino-2-alkanollal — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy b) egy V általános képletű 2-alkálifém-piridazin-(2H)-3-ont — ebben a képletben R2, R3, R4, R5 és Re a fenti jelentésűek, és M alkálifématomot jelent — iners oldószerben és 50 C° alatti hőmérsékleten egy VI általános képletű 1--klór-, illetve l-bróm-2-alkanollal vagy 1,2-alkilénoxiddal — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű, és X klór- vagy brómatomot és Y hidroxilcsopoirtiot jelent, vagy X és Y együtt oxigénatomot jelentenek — reagáltatunk, vagy c) egy VII általános képletű 2-(2-oxoalkil)-piridazin-(2H)-3-on — ebben a képletben Rí, R2, R3, R4, R5 és Rß a fenti jelentésűek — oldalláncán levő karboinilcsoportot iners oldószerben alkálibórhidriddel hidroxilcsoporttá redukálunk. (Elsőbbsége 1971. július 27.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfej-50 lesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rí, R2, R3, R4, R5 és R 6 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyago-55 kat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége 1971. november 10.) 45 2 lap, 9 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 74. 6461/4 — Zrínyi (T) Nyomda, Budapest. Felelős vezető: Bolgár Imre vezérigazgató 5
