162858. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 10-amino-10-11-dihidro- dibenzo[b,f,]azepin származékok előállítására

162858 A vizes savas oldatot 2 n nátriumhidroxiddal meglúgosítjuk, 3 ízben 100—100 ml éterrel extraháljuk, a kivonatot káliumkarbonáton szárítjuk, aktívszénnel színtelenítjük, szűrjük, és az étert elpárologtatva 0,0 g sárgás színű olaj alakjában 5-orietil-10jmetiíaminoj

10,ll-dvhidí

-o-dibenzo[b,f]azepint kapunk. Hozam: 37,5%. A metilklóramin előállítására metilamin vizes oldataihoz vizes nátriumshipoklorit oldatot adunk. (W. S. Metcalf, J. Chem. Soc. 1942, 148]. 6 Szabadalmi igénypontok. 1. Eljárás az I általános képletű 10-amino~10.11-dihidro-dibenzo(b,f]azspínek és származé-5 kaik előállítására — ebben a képletben X hidrogénatomot jelent, vagy az X jelek egyike klóratomot, a többi hidrogénatomot jelent, és 10 R és Rí azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek — Az 1. vagy 2. példa szerint eljárva a megfelelő kiindulási anyagokból előállíthatók még 15 a következő I általános képletű termékek is: 10-amino-10,l l-dilhidro-dibenzoi[b,f ] azepin (oxalátjának olvadáspontja 194 C°); i2-klór-5-metil-l 1-amino-l 0,11-dihidro-dibenzo[b,f]azepin (olvadáspontja 105 C°); 2-klór-5-metil-l l-metilamino-10,11-dihidro-dibenzo[b,f] azepin (olvadáspontja 90 C°). 20 25 azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű dibenzo{b,f|azepint — ebben a képletben X és Rí a fenti jelentésűek — bórhidrogénezőszerrel kezelünk, majd a keletkezett IV általános képletű reakcióterméket aminezőszerrel reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bórhidrogénezőszerként egy aminboránt és aminezőszerként egy C1NHR általános képletű klóramint — ebben a képletben R a fenti jelentésű — alkalmazunk. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406460. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3