162856. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(5-nitro-2-tiazolil)-imidazolidin-2-tion előállítására
3 162856 4 Az I képletű vegyület hatásos egerek Trichomonas vaginalis okozta bőr alatti kelése ellen, patkányok bélamőbiázisa ellen ós hörcsögök Entamoeba histolytica okozta májamőbiázisa ellen. A kezelt állatok élősdijei 50%-át elpusztító adag (DC50) perorális alkalmazás esetén napi 40 és 150 mg/kg között van. Egerek lambiázisára a DC50 perorálisan napi 5—10 mg/kg. Egerek Aspiculuris tetraptera okozta kísérleti oxhiriázisára a DC50 perorálisan napi 60 mg/kg körül van. Csibék Emeria tenella okozta kísérleti kokcidiózisára a legkisebb hatásos koncentráció az fc±eségben 0,01%. . Erős élősdi elleni hatása mellett a találmány szerint készült terméknek értékes antimikrobiális hatása is van. Ez különösen megnyilvánul in vitro Escherichia coli, Salmonella typhimurium, Salmonella gallinarum, Welchia perfringens és Clostridium sporogenes eilen. A következő példák szemléltetik a találmány szerinti eljárás gyakorlati végrehajtását korlátozás szándéka nélkül. 1. példa: 0.01 mól nátriummetilátnak 25 ml metanollal készült oldatába kénhidrogént buborékoltatunk, amíg az oldat timolftaleinra semleges lesz. Ezután hozzáadunk 2,5 g finom porított 2-metiltio-l-,(5-nitro-2-tiazolil)-zl2 -imidazolint, és 16 óra hosszat 20°-on keverjük. A kapott szuszpenziót szűrőre visszük, a terméket a szűrőn 25 ml metanollal mossuk, majd 20 torr nyomáson szárítjuk, így 2, g l-(5-nitro-2-tiazolil)-imidazolidin-2-tiont .kapunk. Olvadáspontja: 274 C°. 1 A kiindulási anyagként használt 2-metiltio-ln(5-nitro-2-tiazolil)r-z(2 -imidaziolint a következőképpen állítjuk elő: 2,3 g 2-mieítiltio-zl2 -imidazolinniak 25 ml meta-5 nollal készült oldatához egyszerre hozzáadunk 2,1 g 2-bróm-5Hnito>-tiazolt, majd 1 óra hosszat visszafolyatás közben forraljuk. Lehűlés után a csapadékot szűréssel elválasztjuk. Így 1,2 g 2-' -metiltio-l-X5-niitro-2-tiazolil)-^2 -imidazolint ka-10 punk 190 C° olvadásponttal. 2. példa: !5 0,14 mól nátriummetilátnak 400 ml metanollal készült oldatába kénhidrogént buborékoltatunk, amíg az oldat timolftaleinra semleges" lesz. Ezután hozzáadunk 45 g finoman porított 2-benziltio-l-(5-nitro-2-tiazplil)-zl2 -imidazolint, és 16 20 óra hosszat 20 C°-on keverjük. Ezután a szuszpenziót szűrőbe visszük, és a terméket 100 ml metanollal mossuk. így 28 g l-(niitro-2-tiazolil)-imidazolidin-2-tiont kapunk. Olvadáspontja: 274 C°. 25 A kiindulási anyagként használt 160 C-on olvadó 2-benziltio-l-(5-nitro-2-tiazoHl)-zí2 -imidazölint úgy állítjuk elő, hogy 154 g 2-benziltio-zl2 -imidazolint 84 g 2-bróm-5-nitrotiazollal reagáltatunk. 30 Szabadalmi igénypont: Eljárás az 1 képletű l-{5-nitro-2-tiazolil)-imidazolidin-2-tion előállítására azzal jellemezve, 35 hogy valamely II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R 1—6 szénatomos alkilcsoDortot vagy benzilcsoportot jelent — in situ előállított nátriumhidrogénszulfiddal reagáltatunk. 2 A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406460. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
