162823. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazolin-származékok előállítására

162823 9 Káliumklorid Benzetóniumklorid Káliumfoszfát Dinátriumfoszfát-dihidrát Desztillált víz q. s. ad 10 100 mg 10 mg 45 mg 0,6 mg 100 ml Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű imidazolin- 10 származzékok és gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sóik élőállítására — ahol R 1—4 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű (2-alkil-benzo[b]furán-3--il)-iminoeoetsav-alkilészter-sót — ahol R jelentése a fent megadott, R' 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent és X egy erős sav anionját jelenti — valamely rövidszénláncú alkohol jelenlétében etiléndiaminnal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott sót bázissal reagáltatva azt (I) általános képletű bázissá alakítjuk, és kívánt esetben egy (I) általános képletű bázist savval reagáltatva gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R etil-csoportot jelent. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy rövidszénláncú alkoholként etanolt alkalmazunk. 15 20 25 30 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióban a (2^alkil--beinzo[b]furan-3-il)-iminoecetsav-alkilészter hidroklorid-sójából indulunk ki. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2-[(2-alkil-benzoi[b]furan-3-dl)-mel;il]-il2

-imidazolin^sót 10%-os vizes nátriumhidroxid-oldattal kezelve alakítjuk szabad bázissá. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése az 1. igénypontban "megadott — vagy annak gyógyászatilag alkalmazható savakkal képezett addíciós sóját a gyógyszergyártásbn használatos hordozóanyagokkal elegyítve ismert módon gyógyászati készítményekké alakítunk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2n[i(2-etil-benzd[b]furan-3-il)^metil]'-/J2

HÍmidazolmt vagy valamely gyógyászatilag alkalmazható savval képezett addíciós sóját használjuk. 8. A 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hordozóanyagként desztillált vizet, nátriumkloridot, p-(l,l,3,3-tetrametilbutil)-^/?-fenoxi-etoxietil-dimetil-benzilammóniumkloridot, káliumfoszfátot, dmátriumfoszfát-dihidrátO't vagy káliumkloridot alkalmazunk. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója, 7406457. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5