162813. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-hidroxi-cinnol- 3-IL-karbonsav-származékok előállítására

ai képletben a szubsztituen&ek jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászati szempontból alkalmas sóját iners, gyógyászati szempontból alkalmas hígító- vagy hordozóanyagokkal összebeverünk. (Elsőbbség: 1971. október 16.) 5 4. Eljárás (IV) általános képletű '4-hidroxi-cinnol-3-il-karbonsav-származékok (mely képletben R2 jelentése hidroxil-csoport vagy 1—6 szénatomos alkoxi-csoport, és a D benzol-gyűrű 10 adott esetben egy-négy 1—5 szénatomos alkil-, 1—5 szénatomos álkoxd-, 7—10 szénatomos fenilalkil-esoporttal, fenoxi-csoporttal, halogénatommal vagy fenil-csoporttal helyettesítve lehet, mimellett a fenil-csoport adott esetben 1—3 15 szénatomos alkil-csoporttal vagy halogénatommal helyettesítve lehet) és gyógyászati szempontból alkalmas sóik, kivéve a 6-fluor-, 7-fluor-és 8-fluor-4-hidroxi-cinnol-3nil-karbonsav; 5--klór-, 6-klór-, 7-klór- és 8-klór-4-hidroxi-cin- 20 nol-3-il-karbonsav; 6-bróm- és ' 8-bróm-4^hidroxi-cinnol-3-il-kairbonsav; 5,6-diklór-, 6,7-diklór-, 5,8-diklór-, 6,8-diklór-, 7,8-diklór- és 5,7-dibróm-4-hidroxi-cinnol-3-il-karbonsav; 6-metil-, 8--metil-, 6-metoxi- és 8-metoxi-4-hidroxi-cdnnol- 2> -3-ikkarbonsav; 5-bróm-6-jmetil- és 7-bróm-6--metü-4-hidroxi-cinnol-3-il-karbonsav; 4-hidjv oxi-cmnol-3-il-Jsarbonsav és metil- és -etilésztere ; 6-kIór-4-WaYoxi-cinnol-3-il-karbonsav-metil-észter és -etil-észter és 4-hidroxi-6-met- 30 oxii-cinnol-3-il-karbonsav-jetil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a) R2

helyén hidroxil-csoportot. tartalmazó (IV) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (V) általános képletű vegyületet (mely 35 képletben D jelentése a fent megadott és X jelentése klóratom vagy brómatom) titántetraklorid, alumíniumklorid, sztanniklorid, ferriklorid vagy antimonipentaklorid jelenlétében ciklizálunk; vagy 40 b) R2

helyén 1—6 szénatomos alkoxi-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületek előállítása esetén a megfelelő R2 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (IV) általános képletű ve- 45 gyületet (mely képletben D jelentése a fent megadott) vagy savhalogenidjét vagy savanhidridjét észterezzük, és kívánt esetben egy kapott (IV) általános képletű vegyületet gyógyászati szempontból alkalmas sóvá alakítunk. (El- 50 sőbbség: 1970. október 16.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános 55 képletű vegyületet (mely képletben a szubsztituensek jelentése a 4. igénypontban megadott) vagy gyógyászati szempontból alkalmas sóját iners, gyógyászati szempontból alkalmas hígítóvagy hordozóanyagokkal összekeverünk. (El- 60 sőbbség: 1970. október 16.) 6. Eljárás (IV) általános képletű 4-hidroxi-cinnol-3-il-karbonsav-származékok (mely képletben R2 jelentése hidroxil-csoport vagy 1—6 65 22 szénatomos alkoxi-csoport; és a D benzoJUgvűrű adott esetben egy-négy 1—5 zsénatomos •áíkll-, 5—7 szénatomos cikloalkil-, 1—5 szénatomos alkoxi-, 7—10 szénatomos fenilalkil-csoporttal, fenoxi-csoporttal, halogénatommal vagy fenilcsoporttal helyettesítve lehet, mimellett a fenilcsoportok adott esetben 1—3 szénatomos alkilcsoporttal vagy nitro-csoporttal vagy halogénatommal helyettesítve lehetnek) és gyógyászati szempontból alkalmas sóik, kivéve a 6-fluor-, 7-fluor- és 8-fluor-4-hidroxi-cinnol-3-il-karbonsav; 5-klór-, 6-klór-, 7-klór- és 8-klór-4-hidroxi-cinnol-3-il-karbonsav; 6-bróm- és 8-bróm-4--hidroxi-cinnol-S-il^karbonsav; 5,6-diklór-, 6,7--diklór-, 5,8-diklór-, 6,8-<diklór-, 7,8-diklór-, és 5,7-dibróm-4-hidroxi-cinnol-3-il-karbonsav; 6--metil-, 8-metil-, 6-metoxi- és 8-*metoxi-4-hidroxi-cinnol-3-il-karbonsav; 5-bróm-6-metil- és 7-bróm-6-metil-4-hidroxÍHCÍnnol-3-il-karbonsav; 4-hidroxi-cinnol-3-il-karbonsav- és metil- és -etil-észterei; 6-klór-4^hidroxi-cinnol-3-il-karbonsav-metil-észter és -etil-észter és 4-hidroxi-6-metoxi-cinnol-3-il-karbonsav-etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a) R2

helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (V) általános képletű vegyületet (mely képletben D jelentése az előzőkben megadott és X jelentése klóratom vagy brómatom) titántetraklorid, alumíniumklorid, sztanniklorid, ferriklorid vagy antimonpentaklorid jelenlétében ciklizálunk; vagy b) R2

helyén 1—6 szénatomos alkoxi-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületek előállítása eseten a megfelelő, R2 helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben D jelentése az előzőkben megadott) vagy savhalogenidjét vagy savanhidridjét észterezzük és kívánt esetben a kapott (IV) általános képletű vegyületet gyógyászati szempontból alkalmas sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1971. augusztus 17.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja 4-mdroxi-6-fenil-dnnol-3-il-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (V) általános képletű vegyületet alkalma'zunk, melynek D benzolgyűrűje a p-helyzetben fenil-helyettesítőt hordoz. (Elsőbbség: 1971. augusztus 17.) 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-hidroxi-6-n-propil-cinnol-3-il-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (V) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melynek D benzolgyűrűje a p-helyzetben n-propil-csoportot hordoz. (Elsőbbség: 1971. augusztus 17.) 9. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-etil-4-hidroxi-cinnol-3-il-karbonsav-etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-etil-44iidroxi-cinnol-3-il-karbonsavat vagy savhalogenidjét vagy savanhidridjét észterezzük. (Elsőbbség: 1971. augusztus 17.) 10. A 6—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmé-U