162812. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-származékok előállítására

MAGTÁR NÉPKÖZT ARS A! SZABADALMI LEÍRÁS 162812 § Bejelentés napja: 1971. II. 12. (IE—430) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1970. II. 13. (7104/70) Közzététel napja: 1972. X. 28. l Megjelent: 1974. XII. 31. Nemzetközi osztályozás: C 07 c 91/16; C 07 c 93/06 § Bejelentés napja: 1971. II. 12. (IE—430) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1970. II. 13. (7104/70) Közzététel napja: 1972. X. 28. l Megjelent: 1974. XII. 31. 1 ORSZÁGOS ALÁLMÁNY HIVATAL § Bejelentés napja: 1971. II. 12. (IE—430) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1970. II. 13. (7104/70) Közzététel napja: 1972. X. 28. l Megjelent: 1974. XII. 31. / t i Feltaláló: Smith Leslie Harold vegyész, Cheadle, Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás alkanolamin-származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás /?-adrenerg blokkoló hatással rendelkező új alkanolamin-származékok előállítására. E vegyületek a humángyógyászatiban szívbetegségek (pl. angina .pectoris és cardial!® arrhythmia) kezelésére vagy meg- 5 előzésére, valamint magas vérnyomás és phaeo•chromocytoma kezelésére alkalmazhatók. Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű új alkanolamin-származékok (mely képletben 10 R1

jelentése legfeljebb 6 szénatomos alkil- vagy hidroxialkilcsoiport; vagy fenil-icsoporttal helyettesített legfeljebb 6 szénatomos alkdl-csoport, ahol a fenil-icsoport adott esetben egy 15 vagy két kis szénatomszámiú alku-, kis szénlatomszámú alkoxi-esoporttal vagy halogénatommal helyettesítve lehet; R2

jelentése legfeljebb 7 szénatomos alkanoilvagy alkenoil-esoport, vagy adott esetben ha- 20 logénatommal helyettesített foenzoil-csoport; R3

jelentése hidrogénatom, halogénatom, legfeljebb 6 szénatomos alkil- vagy alkenil-csoport, vagy legfeljebb 5 szénatomos alkoxi-csoport; 25 A jelentése egyenesláncú, legfeljebb 4 szénatomos alküénosoport) és savaddícáós sóik előállítására. Megjegyezzük, hogy a fenti meghatározás az alkanolamin-származékok valamennyi lehetséges 30 sztereoizomerjét és azok keverékeit is magálban foglalja. Amennyiben R1

alkil-icsqportot vagy hidroxialkÜHO&qportot képvisel, jelentése legfeljebb 6 saénatomos alkil- vagy hidroxialkil-csoport, különösen 3, 4 vagy 5 szénatomos, az a-szénatomon előnyösen elágazást tartalmazó csoport (pl. izopropil-, szek-ibutil-, terc-ibutil-, 2-<hidroxi-il,l-dimetil-etil- vagy 2-hidroxinl-metil-etü^űsoport). Amennyiben R1

jelentése aralkil^csoport, legfeljebb 6 széhatomos alkil-csoportot tartalmazó, az a-szénatomon előnyösen elágazást hordozó aralkil-csoportot képvisel, melynek fenilcsoportja adott esetben egy vagy több, előnyösen egy vagy két kis szénatomszámú alkil- vagy alkoxiesoporttal vagy halogénatommal helyettesítve lehet. R1

aralkil-csoport jelenlétében különösen előnyösen l-metü-3nfenÜHprapil- vagy 2-(3,4-dimetoxi-jfenilj-etil-csoiportot képviselhet. R2

jelentése legfeljebb 7 szénatomos alkanouvagy alkenoilcsoport (pl. formil-, acetál-, propionil-, butiril-, izobutiril-, hexanoil-, heptanoil-, akriloil- vagy krotonodl-csoiport), vagy adott esetben halogénatommal helyettesített benzoilcsoport (pl. benzoil- vagy p-klór-<benzoil-csoport). Amennyiben R3

halogénatomot képvisel, jelentése fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom. 162812