162795. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 20-hidroxi-delta16-pregnén-vegyületek pirrolkarbonsav-észtereinek előállítására
162795 imáno-csoportok állhatnak — az előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 20-Jiidroxi-szteroidot, amely az (I) általános képlet alatt említett egy vagy több helyettesítőt és csoportot hordozhat, valamint egy vagy több további kettőskötést is tartalmazhat, szobahőmérsékleten, valamely 'szerves, vízzel nem elegyedő oldószerből és egy vizes bázisból álló kétfázisú oldószerelegyben valamely az (Ib) általános képletnek megfelelő acilgyökű pirrol-3-karbonsav és valamely rövidszénláncú alkoxihangyasav vegyes anhidridjével a 20-hidróxilcsoporton acilezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy kündulóanyagként az 5a-pregn-16Hén-, 5/í-pregn-16-én-, pregna-4,16-dién- vagy pregna-5,16-dién-sorbeli (II) általános képletű 20-hidroxi^szteroidokat alkalmazunk, amelyek adott esetben az 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 11, 12, 14, 15, 16, 18, 19 vagy 21 helyzetek egyikében vagy többjében egy vagy több, az (I) általános képlet 1. igénypont-10 15 20 béli meghatározása alatt említett helyettesítőt hordozhatnak és/vagy egy vagy több további kettőskötést tartalmazhatnak. 3. Az 1. és 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést oly kétfázisú oldószerelegyben folytatjuk le, amely vízzel nem elegyedő szerves oldószerként metilénkloridot, kloroformot vagy benzolt, vizes bázisként pedig vizes nátriumhidroxid- vagy káliumhidroxidoldatot tartalmaz. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése a vérkeringésre ható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű pirrolkarbonsavésztert valamely szilárd vagy folyékony vivőanyaggal és/vagy más ismert gyógyszerészeti segédanyaggal kombinálva orá-Hs, rektális, parenterals vagy helyi alkalma?zásna felhasználható gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406454. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
