162743. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a digoxin acilszármazékainak előállítására

162743 9 Rt az [A] képletű csoportot, és R2 halogénatommal vagy árucsoporttal, előnyösen fenilcsoporttal vagy cikloalkilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 2—12 szénatomos alkilcsoportot vagy vagy 3—8 szénatomos cikloalkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II képletű vegyületet — ebben a képletben Rt a fenti jelentésű — egy III általános képletű ortoészterrel reagáltatva — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és R3 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — átalakítunk egy IV általános képletű ciklusos ortóésztenré — ebben a képletben Rí, R2 és 33 a fenti jelen-10 10 tésűek —, és ezt szetereoszelektív reakcióban részlegesen elszappanosítjuk, vagy b) egy II képletű vegyületet egy V általános képletű acilezőszerrel — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és X halogénatomot, acilcsoportot vagy egyéb, anionosan könnyen lehasítható csoportot jelent — reagáltatunk, és az izomerek és többszörösen acilezett digoxinszármazékok keverékét szétválasztjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként egy vagy több I általános képletű vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, 15 hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 2 rajz, 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406449. Zrínyi (t) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.