162742. lajstromszámú szabadalom • Eljárás proszcillaridin-A acilszármazékainak előállítására

162742 9 10 dék tejcukorral és a kukaricakeményítővel öszszekeverjük, és a polivinilpirrolidon 15%-os vizes oldatával 1 mm lyukbőségű szitán gránuláljulk. A 40°-on szárított masszát isimét átpréseljük a fenti szitán, összekeverjük magnéziumsztearáttal és drazsémagokká préseljük. Magsúly: 50 mg. Bélyeg 5 mm, domború. Az így előállított drazsémagokat imert módon nagyrészt cukorból és talkumból álló be^ vonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviaszszal polírozzuk. Drazsésuly: 85 mg. C) Drazsék: Egy drazsémag tartalma: 2'-(ciklopentilformil)-proszcillaridin-A tejcukor kukoricakeményítő polivinilpirrolidon magnéziumsztearát 0,125 32,375 15,0 2,0 0,5 mg mg mg mg mg 50,0 mg Előállítás: A B) pontban leírtakkal azonos módon állítjuk elő. D) Cseppek: 100 ml csepp oldat tartalma: 2'-(jff-fenilpropionil)-proszcilla-ridki-A 0,0125 s szacharin-nátrium 0,3 s szorbinsav 0,1 gi etanol 30,0 g likőreszencia 1,0 g desztillált vízzel kiegészítve 100,0 gJ Előállítás: A hatóanyag és a likőreszencia etanollal készült oldatát összekeverjük a szorbinsav és a szacharin vízzel készült oldatával és csíramentesen "' szűrjük. 1 ml csepp oldat tartalma: 0,125 mg. E) Ampullák: Egy ampulla tartalma: 2\4-<iÍDropionil-proszcillaridiin-A polietiléngllkol 800 borkősav , desztillált vízzel kiegészítve Előállítás: 20 0,25 mg 700,00 mg 150,0 mg 3,0 ml-re 30 35 40 45 50 55 Desztillált vízben egymás után feloldjuk a borkősavat, a polietilénglikolt és a hatóanyagot. Desztillált vízzel a megadott térfogatra feltöltjük, és esáiraimenitesen szűrjük. Töltés: fehér 3 ml-«s ampullákba nitrogénatmoszférában. Sterilizáció: 20 percig 120°-on. F) Kúpok: Egy kúp tartalma: 2'-propionil-proszcillaridin-A 0,25 mg tejcukor 4,75 mg kupalapanyag (pl. Witepsol W 45) 1695,00 mg 1700,00 mg 10 Előállítás: A tejcukorral eldörzsölt hatóanyagot bemerülő homogenizátorral a megolvasztott és 40°-ra lehűtött kúpalapanyagba keverjük. Lehűtjük 15 37°-ra, és enyhén hűtött formákba öntjük. Kúpsúly: 1,7 g. G) Kúpok: Egy kúp tartalma: 2'Hacetil-4'-metoxi-proszcillari-din-A tejcukor 25 kúpalapanyag' (pl. Witepsol W 45) Előállítás: 0,125 mg 4,875 mg 1695,0 mg 1700,0 mg Az F) pontban leírtakkal azonos módon állítjuk elő. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű proszcillaridin-A acüszármazékainák előállítására — ebben a képletben Rí [A] képletű csoportot, R2 halogénatommal vagy cikloalkilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 2—4 szénafcomos alkilcsoportot, 3—8 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy aralkil- illetve árucsoportot jelent, amelyek aromás gyűrűje adtot esetben halogénatommal szubsztituált, vagy ha R3 hirdogénatomtól vagy vagy acetilcsoporttól eltérő jelentésű, metilcsoportot, és hidrogénatomot vagy R2—CO-általános képletű csoportot (ebben a képlete ben R2 a fenti jelentésű), 1—3 szénatomos alkilcsoportot vagy tenoilcsoportot jeleint — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyület — eben a képletben Rí a fenti jelentésű — egy III általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és R4 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — való 60 átészterezéssel átalakítunk egy IV általános képletű ciklusos ortoószterré — ebben a képletben Rí, R2 és R4 a fenti jelentésűek —, annak szabad hidroxücsoportját kívánt esetben észterezzük vagy éterezzük, és a kapott IV vagy 65 IVa általános képletű közbülső vegyületet — 5