162739. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N(6)-aralkil-adenozin-származékok előállítására
5 162739 6 OlvadásTermeMegnevezés pont, (°C) lés (%) Ni(i6)-i(2-imietilw5-miatoxi-4benzil)nadenioziin 142—1144 94,0 N(6)-i(i2-imietoxi^5-imi8tü-benzil)-iadenozin 174—(176 69,0 N(6)H(i2Hm.etoxi-'5-klór-lbanzil)-adenozin 1.6:8—Űi8© 69,0 Ni(6)-i(i2-matil-45-dzopropil-taenizil)-adanoziin 10)8—110 87,0 N{i6)-i(i2-fmeifcil^5-fluor-iheiizil)-ade;nozin 152—154 filjO NtföMfi-m-etitaerlkapteHS-4Llóir-ib'anziil)-adanozin 102—1104 73,0 Ni(i6)-i(2^meilil-45-it-(biutil-4>anzil)-adanoziin •114—116 34,0 N(i6H2,3^dtaatilnbenzii;l)-iadenozin 144—1146 40,0 Ni(i6)H(i2-imatll^3Hklióir-ibienzil)-adenozim 179—183 64,10 10 op.: 167—1:88 °C (termelés az elméleti 450/o^a), b) MaoetUH6Hklór^9w(^DHribafiuranozil)Hpuiriin 2-fclórH5-metiQ!beinzilaimiiin reagáltatásával Ni(6)-i(!2iklár^5-imietil-lbanzil)-.adenozin/t Op.: 174—175 °C (termelés az elméleti eao/ora). Szabadalmi igénypontok: és 1. Eljárás I általános képletű adenozin-származékok előállításaira, mely képletlben Rí, R2 és R3 azonos vagy különböző és halogénatomolkat, 15 alíkiil-, alkoxi- vagy aMImeilkaptocsoportokat jelenítenek, imalyeklben az alkílesopart 1—4 szénatomos, továbbá R2 és R3 közül legalább az egyik hidrogénatom, azzal jellamezive, hogy a) II általános képletű puönraibozidolkat, mely 20 képlatiben X halogánatoim vagy egy reakcióképes merkaptacsoport, és adoitt esetben a cukorrész hidroxilcsopoirtjai átmenetileg védettek, III általános képletű 'benzilamiindkkal reagáltatunk, mely képletben Rí, R2 és R 3 a fent megadott jelentésű, és adott esetiben a cukortrész 25 védett hidroxilcsoportjait átalakítjuk hidroxilcsoportoklká, vagy <b) IV általános képletű N!(i)HSZn.:ifois!ztitiuált-adenozin-száiimazékokat, mely képletben Rí, R2 és R3 a fent megadott jelentésű, lúgos oldat-30 ban melegítünk. 3. példa: Az 1. példáiban leírtaikhoz hasonló módon állíthatunk elő a) itóacetilj5^klór-i(/9-D-(riibofuiianozil)^purin és 2--tf.luor^-matil-lbenzilrimm reagáltatásával Ni(6)n(!2^iluorH5Hmetlil-(beinzil)-iadanozinit 2. Az 1. igénypont szerinti eljátós taváibbfejlesztése gyógyászati készítményeik, elsősorban koszorúértágító hatású készítmények elő-35 állítására, azzal jellemezve, hogy. I általános képletű N(6)-aralMl-adenozin-iszármazékokat — ahol Rí, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontiban megadott — gyógyászati készítmények előállítására hasznáílt hordozóanyagokkal együtt szi-40 lárd vagy folyékony készítménnyé dolgozunk fel. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 7408448. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
