162734. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenoxi-2-hidroxi- 3-alkilamino-propánok előállítására

17 B) Gyógysaerikészátaényelk: Tabtatták ilH(l2nnitriik)ifenioxi)-í2-Jháidiroxi-t3H(l ,il-dimaMlpix>püamino)-propán-hidirokloiiM kukordicakeményiítő dikalCTumMdrogénfosztfát maginézdumsizteairát Előállítás: 162734 Előállítás: 18 40,0 img 164,0 mg 240,0 tmg 1,0 mg 445,0 mg Az alkotórészekéit alaposam összekeveirjük, és a keveréket szokásos módom. granuláljuk. A gramuaáituimlból 445 img-os tablettákat sajtolunk 40—40 mug hatóanyag tartalommal. Zselatámkapszulák összetétel: 1 H(i2HniteüoifeinDxi)^24iiiidiraxíi-i3-i(íl ,1--dáimielAfuitilaona^ -Ihidroklordd kukorioakeményítő Előállítás: 25,0 mg il75,0 mg 200,0 mg Az összetevökat alaposan összekeverjük, és a keverékből 200 magnós adagokat alkalmas méretű zselatinkaipsaulálkiba töltünk. Miniden kapszula 25 mg haitóainyagot /tartalmaz. Injekciós oldat Összestjétlel: l-(2-klór-5wmiedSiliteinoxd)-i2-(hiidiroxi--3-(l 4-dimetilpropiliamino)wpropánrJhiidrok'loirdid ;2,5 rész etiléniddaminitetoaeaeitsajvas máitriiuim {EDTA-Na) 0,2 iész desztillált vízzel kiegészítve 100 részre Előálítás: A hatóanyagot és iaz EDTAHSÓÍ kellő menynyáségű vízben oldjuk, és vízzel kiegészítjük a kíviánt térfogatra. Az oldatot szuszpendált részeoslkékitől menitesre szűrjük, és aszeptikus körülmények között 1 ml-es ampullákba töltjük. Végül az ampullákat sterilizáljuk, és lezárjuk. Minden ampulla 25 mg 'hatóanyagot tartalmaz. Depodrazsék Mag: l->(2-<állitox)iife(noxi)-i2-hidiroxi^3-'(l 4-Hdiimetilp(ropilaniiino)Hpropán-hidroklorid síztearinsav kairboxiimetölcellulóz (CMC) odlutózacetátftelát (CAP) 25,0 g 20.0 g 295.0 g 40,0 g 10 15 20 25 A hatóanyagot, a CMC-it és a sztearinsavat alaposan összekeverjük, és a keveréket a CAP 200 ml ertanol-etiiliacetát eleggyel készült oldatával a szakásos módon granuláljuk. Ezután a granulátumot 380 img-os magákká sajtoljuk, és a magakait szokásos módon cukortartalmú vizes 5%-os poldwiinülpirrolidon-oldaittal bevonjuk. Minden drazsé 25 mg hatóanyagot tartalmaz. Talbletták összetétel: l-i(2-ffúitrilof!enoxi)-:2Hhidroxi-i3-i(il,il-dimetílprapilamdno)^propán-ffiidrakloniid 2,6wblisiz-ídietanoüammo)-4,i8-dipiperMino-pteiimMo[ß,4-d]-HpáiriimidSn "tejcukor kukorieakeiményíitő kolloid kovasav poMviMlpirrolidan maginéziumsztearát oldható keményítő 35,0 g 7S,i0 g 164,0 g 194,0 g 14,0 g 6,0 g 2,0 g 10,0 g 500j0 g 30 Előállítás: 380,0 g A hatóanyagot a tejcukorral, kukoricaikeményátőviel, kolloid kovasawal és poMvämilpiirirolidoninal alaposan összekeverve az oldható ke-35 iményíltő vizes oldatával szokásos médon granuláljuk. A granulátumot miaginéziiuimsiateairáttal keverjük és 1000 dlb Í5O0 img-os tablettává sajitoljuk 36 mg első és 75 mg miásodik hatóanyag tartótommal. 40 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új, racém 45 vagy optiikaiillag aktív l-éenoxiH24iMroxi-3-alkilaminopropén-származiékok és savakkal alkotott addíciós sóik előállításaira — ebiben a képletben 50 R legalább egy, közvetlenül vagy 1—4 szénatomos alkilénlánoon át az aminocsoporthoz kötött, kvaterner szénatomot tartalmazó 5—8 szénatomos alkilcsoportot jelent, 55 R, nitrilo- (—C=N), karboxil-, hidroxil-, amino-, nitro- yagy trifluormetilcsoportot vagy 1—5 szénatomos alkil-, alken.il-, alkeniloxi-, hidroxialkil-, alkoxialkil- vagy alkoxLkarbonilcsoportot, halogénatomot vagy a propanol-60 amiino-oldallánchoz képest 3- vagy 4-helyzetben levő 1—5 szénatomos alkoxicsoportot jelent, R2 hidrogén- vagy halogénatomot nitrilocsopor-65 tot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot és 9