162664. lajstromszámú szabadalom • Eljárás morfolinoalkil-benzotiazinonok és rokon vegyületek előállítására

5 162664 6 10. példa l,3,4,5-Tetrahidro-l-metü-3-(2-morfoünoetil)-3-fenil- 1 -benzazepin • 2 -on Az 1. példa szerint eljárva, de a 4-metil-2-fenil-l,4-benzotiazin-3(4H)-ont 15,5 g 1,3,4,5-tetrahidro-l-rnetil-3-fenil-l-benzazepin-2-onnal helyettesítve, a címben megnevezett terméket kapjuk. Az ebből készült 2,0 ( hidrobromid acetonitrilből átkristályosítva 198-200*-on olvad. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 10 15 1. Eljárás az (I) általános képletű szubsztituált benzotiazinonok, benzoxazinonok, dihidrokinoHnonok és tetrahidrobenzazepinonok előállítására - ebben a képletben Y oxigén- vagy kénatomot vagy metilén- vagy ,_ etiléncsoportot, R 1-4 szénatomot alkil- vagy egygyűrűs aril-(l-4 szénatomos)-alkilcsoportot, X Hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkoxidcsoportot, 25 1 1-4 szénatomos alkiléncsoportot és -N=B adott esetben egy vagy több 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált morfolinocsoportot jelent -egy (II) általános képletű vegyületnek - ebben a képletben X, Y és R a fenti jelentésűek - egy (III) általános képletű morfolinoalkilhalogeniddel való reagáltatásával - ebben a képletben A és -N=B a fenti jelentésűek, és Hal halogénatomot jelent - azzal jellemezve, hogy a reakciót dimetilszufoxidos közegben végezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót egy alkálifémhidrid jelenlétében hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan (II) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Y kénatomot jelent, és R, X jelentése a fenti, morfolinoetilkloriddal reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 4-(l-4 szénatomos)alkil-2-fenil-l,4-benzotiazin-3(H)-onból indulunk ki. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 4-me til-2-fenill,4-benzotiazin-3-(4H)-ont 3-morfolinopropilkloriddal reagáltatunk. 6. A 4. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy 4-metil-2-fenil-l,4-benzotiazrn-3(4H)-onból indulunk ki. 1 db képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 740284, OTH, Budapest