162587. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kardenolidok és bufadienolidok előállítására
162587 23 24 hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Z, R'1, R"' és A jelentésié az I. igénypontban megadott) alümíniumamalgémmal vagy nemesfém-katalizátor jelenlétében hidrogénnel redukálunk. 5 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely, Z helyén hddroxiimino-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet (ahol R'\ R"' és A jelentése az 1. igénypontiban megadott) 1° alum'íiniuimamalgámmal redukálunk. 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely, Z helyén azidocsoportot tártai- 15 mázó (II) általános képletű vegyületet (ahol RV R5 és A jelentése az 1. igénypontban megadott) palládáuomikatalizátar jelenlétében hidrogénnel redukálunk. 5. Az 1-—4. igénypontok bármelyike szerinti 20 eljárás fogainatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben Z ß- konfigurációjú ós R'', R5 és A jelentése az 1. igénypontban megadott. • 25 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése szívre ható gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben A jelentése A|, A>, A:l vagy A/, képletű csoport. R1 jelentése hidrogénatom, hidroxi- vagy acetoxi-csoport, R'' jelentése hidroxi- vagy acetoxi-csoport; R-' jelentése primer, szekunder vagy tercier amino-icsoport vagy 2-oxo-3-oxazolidinil- vagy lureido-csoport; R*1 jelentése metil-esoport, vagy — amsnnyiben A jelentése A|-,csoport. melyben R1 = hidrogénatom — úgy R'' hidroximetil-, formilvagy karboxi-csoportot is képviselhet; R"' jelentése — amennyiben. R"' hidroximetil-, formil- vagy karboxd-osoportot képvisel — /?-ihidroxi-csoport, vagy — amennyiben R'' metil-csoportot és A R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó Ai-csoportot képvisel — a- vagy ^-(hidrogénatom, és különben /^hidrogénatom), mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem-toxikus, az ilyen készítményekben használatos, imers, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk. 1 rajz, 9 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406445. Zrinyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 12 )
