162586. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bornánamin-származékok előállítására

162586 13 14 11. példa: A gyógyszergyántás önmagában ismert.módszeneivel, alábbi összetételű kapszulákat készítünk: rac. :l,4,7,7-^tétr!ametil^2jexo--nortoorniánamin Kukoricakeményítő Talkuim 50 mg 150 mg 10 mg Szabadalmi igénypontok: -ti. Eljárás (I) általános képletű ibománamin-származékpik, sztereoizomenjieik, diasztereomerjeik és savaddíciós sóik előállítására (mely képletben R jelentése kis széniatiomszáimiú alkil-asoport vagy adott esetben halogónatcimmal, amino-, hidiroxil- vagy kis szénatamszámiú a!ikoxi-csoporttal helyettesített fenil-iosoport és Rí jelentése kis szénatamszámú alku-csoport, mimelletit R és Rí közül legalább az egyik metil«csoportot jelent) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet redukálunk (mely képletben R és Rí jelentése a fent megáldott és R2 jelenítése hidrogénatom vagy hidroxi-fcsoport); vagy, b) valamely (III) általános képletű vegyületet hidrolizálunk (mely képleftiben R és Rí jelentése a fent megadott és R3 jelentésié hidrolízissel eltávolítiható csoport), majd adott esetiben egy kapott szteireoizomer-keveréket, illetve diasztereomer-keveréket szétválasztjuk és kívánt esetben egy 'kapott bázist savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség; 1971. július 15.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű bománamin-szárimazékok, satereoizomerjeik, diasztereoizomerjeik és savaddíciós sóik előállítására (ímely iképletiben R jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport vagy adott esetben halogénatommal, ;aimino-, hidroxil- vagy kis szénatiomszámú alkoxwjsoporttal helyettesített fenil-<csoporit és R( jelentése kis szénatamszámú alkil-^csoport, miwiellett R és Rí közül legalább az egyik metil-csoportot jelent) azzal jellemezve, hogy valamely (Ha) általános képletű oximot redukálunk (mely képletiben R és Rí jelentése az előzőkben in 15 20 25 30 35 40 45 50 megadott) és adott esetben egy kapott sztereoizomer-keverékiet szétválasztjaik és adott esettben egy kapott bázist savaddíoiós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1-970. július 17.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R2

helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket (ahol R és Rí jelentése az 1. igénypontiban megadott), vagy R és Rí helyén metil-iosopoirtot tartalmazó (III) általános képletű vegyületéket (ahol R3 jelentése az 1. igénypontiban megadott) alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. július 15.) 4. Az 1. igénypont szerintii eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagkénit R2

helyén hidrogénatomot tartalmazó (TI) általános képletű vegyületeket (ahol R és Rí jelenítése az 1. igénypontiban megadott), vágy Rt helyén metiil-csoportot és R helyén propil-csoportot tairtalmazó (III) általános képletű. vegyületeket (ahol R3 jelentése az 1. igénypontban megadott) alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. július 15.) 5. Az 1. igénypont szeriniti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R2

helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeklet (ahol R és Rí jelentése az 1. igénypontiban megadott), vaav Rí helyén metil-csoportot és R helyén fenil-csoportot tartalmazó '(III) általános képletű vegyületeket (ahol R3 jelenitiése az 1. igénypontiban megadott) alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. július 15.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R2

helyén hidrogénatomolt tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket (ahol R és Rt jelentése az 1. igénypontiban megadott), vagy Rt helyén metilHCSoportot és R helyén p-amino-femil- vagy pnmetoxi-ifenil-.csoiportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületeket (ahol R3 jelenítése az 1. igénypontiban megadott) alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. július 15.) 7. A 2. igénypont szerinti eljiárás foganatosítási módija, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rt helyén metiU-osopartot és R helyén metM-, propil-, feniil-, p^amino-ifenil- vagy p-metoxi-fenil-csoportot tartalmazó (IIa) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. július 17.) 1 rajz, 8 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406445. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7