162584. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-(helyettesített ciklopent-1-en-1-IL)-3,7-dimetil-nona-2,4,6,8-tetraén-származékok előállítására

162584 23 24 és kívánt esetben tetszés szerinti sorrendben egy kapott savat észterezünk vagy amidálunk, vagy a jelenlevő keto-esoport ketálozása után redukálunk és deketálozunk, c vagy kívánt esetben egy kapott észtert hidrolizálunk, vagy a jelenlevő keto-csoport ketálozása után redukálunk és deketálozunk, és kívánt esetben egy savból vagy észterből kapott alkoholt észterezünk, és kívánt esetben egy jelenlevő XJ=acetil-esoportot 1-hidroxietilcsoporttá vagy etil-osoporttá redukálunk. 2. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely (IIa) általános képletű diketont (mely képletben R2 jelentése a fent megadott) vizes alkálifémihidroxid-oldattal szerves oldószer jelenlétében történő kezeléssel, vízlehasítás közben ciklizálunk. 3. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely (IIa) általános képletű diketomt (mely képletben R2 jelentése a fent megadott) szervetlen vagy szerves savval szerves oldószer jelenlétében történő kezeléssel vízlehasítás közben ciklizálunik. 4. Az 1. igénypont b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely (Illa) általános képletű foszfóniumsót (mely képletben Y és Z jelentése a fent megadott és a keto-tosoport 'ketálozva van) adott esetben kis szénatomszámú alkil-tsoporttal helyettesített etilénoxid jelenlétében valamely (IV) általános képletű aldehiddel reagáltatunk (melynek képletében levő R2 jelentése a koräbbialkban megadott). 5. Az 1. igénypont c) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az (Va) képletű aldehidet (mely képletben a ketocsoport ketálozva van) adott esetben kis szénaitamszámiú alkil-csoporttal helyettesített etilénoxid jelenlétében valamely s(VI) általános képletű foszfóniumsóval reagáltatjuk (mely képletben R2

, Z és Y jelentése az 1. igénypontban megadott). 6. Az 1. igénypont b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely (IHb) általános képletű foszfóniumsót (mely képletben Y és Z jelentése az 1. igénypontban megadott) adott esetben kis szénatamszámiú alkil-csoporttal helyettesített etilénoxid jelenlétében valamely (IV) általános képletű aldeihiddel reagáltatunk (mely képletben R2 jelentése az 1. igénypontban megadott). 7. Az 1. igénypont c) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az (Vb) képletű aldehidet adott esetben kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesített etilénoxid jelenlétében valamely (VI) általános képletű foszfóniiumsóval reagáltatunk (mely képletben R2, Y és Z jelentése az

'1. igénypontban megadott). 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 3,7,11,11--tetrametil-10r

15-dioxo-hexadeka-2,4,6,8-tetraén-1-savat (vagy -savetilésztert) vizes káliumhidr--5 oxid-oldattal etanolban vagy vizes nátriumhidroxid-oldattal tetrahidrofurámban történő kezeléssel ciklizálunk. 9. A .3. igénypont szerinti eljárás foganato-10 sítási módja azzal jellemezve, hogy 3,7,11,11--tetrametil-1045-dioxo-hexadeka-'2,4,i6,8-tetraén-l-isiavat (wagy -sawetüHésatiert) iperklórsavval etanolban, p-toluolszulifonsaivval benzolban vagy kónsavval izopropanolban történő kezeléssel cik-15 lizálunk. 10. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 5-[2-!(l-etiléndioxietil)-5,5-dimetil-clklopent-l-én-l-il]-3-^metü-penta-(2,4-dienil-itrifeni]foszifóniiumbromi-20 dot etilénoxid vagy 1,2-ibutilénoxid jelenlétében 3-etoxikarbonil-2-metil-prop-2-énJl-állaI reagáltatunk. 11. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 5-[2-(l-eti-25 léndioxietil)H5,5-dimetil-ciklopent-'l-én-l-il]-3--metil-penta-2,4-dién-l^ált etilénoxid vagy 1,2--butUénoxid jelenlétében 3Hetoxikarbanil-(2-metál^proip-l2.Hén-il-iil-trilenÉMoisizfóraiumibroniiddal reagáltatunk. 30 12. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 5-(2,5^trimetil-ciklopent-il-énHl-'il)-3-metil^penta^2,4-clienü-trifemVMoszfóniumlbrom,idoit etilénoxid vagy 35 1,2-butilénoxid jelenlétében 3Hetoxikarbonil-2--metil-prop-2-én-l-állal reagáltatunk. 13. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy S^a.S.S-.trim.etü-ciklopen)t-)lHénHl^il)^3--metil-ipenta-2,4-di-40 én-illáit etilénoxid vagy 1,2-butilénoxid jelenlétében 3-etoxdkaribonil-l

2-metil-jprop-,2-ón^l-il-trifenálfoszfóniumbromiddal reagáltatunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-45 sítási módja azzal jellemezve, hogy egy kapott (I) általános képletű savat vagy észtert a jelenlevő keto-űsoport ketálozása után lítiumalumíniumhidriddel vagy ibisz-(metoxii*etilénoxi)-nátriumalumíniumhidriddel redukálurtk. 50 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy kapott savat halogénezünk és a halogenidet dialkilaminnal reagáltatjuk. 55 I16. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése farmakodinamikai hatással rendelkező készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületeit [mely képletben 60 X jelentése aoetäl-, 1-hidroxi-etíl-, etil- vagy metil-csoport; Rí jelentése hidroximetil-, alkanoiloximetil-, araüoxáimetil-, karboxál-, alkoxikarbonil-, ar-65 alkoxikarbonil-, karbamoil-, mono- vagy di-12