162579. lajstromszámú szabadalom • Eljárás xantonszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNY? HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. XI. 27. (HA—902) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1969. XI. 27. (58 121/69) Közzététel napja: 1972. VIII. 28. Megjelent: 1974. X. 31. 162579 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 7/44; C 07 c 65/08 Feltaláló: Bays David Edmund vegyész, London, Nagy-Britannia Tulajdonos: Allen & Hanburys Limited cég, London, Nagy-Britannia Eljárás xantonszármazékok előállítására 10 A találmány tárgya eljárás új xantonszármazékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Azt találtuk, 'hogy. az alábbiakban meghatározott új xantonszármazékok hasznos gyógyászati hatásosságot mutatnak, közelebbről meggátolják spaamogén mediiátjoirök: felszabadulását antigén-antitest reakcióknál. A találmány tárgyát képező új vegyületek szerkezete az I általános képlettel szemléltethető. Az I képletben a szubsztituensek jelentése a következő: X karboxil- vagy i(ilH-tetrazol-5-il)-cso- is port, Rt és R2 azonos vagy különböző, éspedig hidrogén-atom, 1—4 szénatomot tartalmazó alk'il-, nitro-csoport, halogénatoim, OH-esoport vagy —NR3R'4) 20 vagy —OR'3 vagy —NRÜSOSRÖ képletű csoport, ahol R3, R-i és R'3 azonos vagy eltérő, éspedig hidrogén-atom, fenil-, benzil-csoport vagy olyan 1—4 szén- 25 atomos alkil-csoport, amely célszerűen 1—16 szénatomos alkoxi-, fenoxi-, fenil-, amino-, 1—4 szénatomos alkil-amino-, di-s(rövidszénláncú)-alkilamino-, egy vagy több 30 hidroxü-osoporttal van helyettesítve, R5 hidrogén-aitom vagy 1—6 szénatomos alkil-csoport, Re 1—6 szénatomos alkil-esoport, azzal a tnegszoritassal» hogy ha X karboxilcsoport, akkor R, és R2 szubsztituens hidrogénatomtól eltérő szubsztituenst jelenít. A találmány oltalmi körébe tartoznak a gyógyászatilag elfogadható, nem toxikus sók és észterek is. A gyógyászatilag elfogadható, nem toxikus sók a találmány szerint, pl. az X csoportnak alkálifémmel, pl. nátriummal vagy szerves bázissal, pl. dimetilaiminoetanollal és morfolinnal képzett sói. Ha Rí vagy R2 bázisos szubsztítuenst tartalmaz, akkor a nem toxikus sók köizé tertoz-haitaalk a sjavakiklail, pl. sosavwal képzett sók is. Ha a vegyület X szubsztituensként karboxilcsoportot tartalmaz, akkor ennek észterei, pl. a rövidszénlánoú alkanolokkal és glicerinnel képzett észterek is a találmány oltalmi körébe tartoznak. Az Rí vagy R2 szubsztituens célszerűen 1—4 szénlattamios aWncsiaportoit jelenít, ha pedig Rj vagy R2 —NR3R4, —OR 3 ' vagy -^NRsSOaRc csoport és R3, R3', R4, R5 és Re alkil-csoport, 162579
