162561. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amidinek előállítására

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VIII. 02. (Cl—1145) Svájci elsőbbsége; 1970. VIII. 03. (11 646/70) Közzététel napja: 1972. VII. 28. Megjelent: 1974. IX. 30. 162561 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 123/00; A 01 n 9/02 /" "*^ Feltalálók: Dr. Dittrich Volker zoológus, Basel, Svájc, Dr. Dürr Dieter vegyész, Bottmingen, Svájc, Dr. Pissiotas Georg vegyész, Lörrach, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: C1BA—GEIGY AG., cég, Basel, Svájc Eljárás amidinek előállítására A találmány amidinek előállítására szolgáló eljárásra, ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó, rizszárfúró rovarok irtására szolgáló szerre, valamint e szernek rizsszárfúró rovarok irtására történő alkalmazására vonatkozik. Az amidinek szabad bázisok vagy sóik alakjában kerülnek felhasználásra. , E vegyületek az (I) képlettel írhatók le. Ebben a képletben R rövidszénláncú alkilgyököt és X fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot jelent. Az említett rövidszénláncú alkilgyökök 1—4 szénatomot tartalmaznak és elágazók vagy elágazatlanok lehetnek. Előnyben részesülnek a (II) képletű vegyületek, ahol R' egy elágazatlan 1—3 szénatomos alkil-csoportot jelent és X a megadott jelentéssel rendelkezik. Különösen előnyösek a (III) képletű vegyületek, ahol X a megadott jelentéssel rendelkezik. Az (I) képletű vegyületek szabad bázisok vagy szervetlen savakkal, különösen klórhidrogénsavval alkotott sók alakjában kerülnek alkalmazásra. Az új vegyületek a (IV) általános képlettel írhatók le. E képletben X' fluor-, bróm- vagy jódatomot jelent, R jelentése pedig megegyezik a fenti meghatározás szerintivel. A találmány 10 15 20 25 kiterjed e vegyületek szervetlen savakkal alkotott sóira is. Különösen előnyben részesülnek az (V) képletű vegyületek, ahol R' 1—3 szénatomos elágazatlan alkilgyököt és X' fluor-, bróm- vagy jódatomot jelent, valamint e vegyületek szervetlen savakkal képezett sói. Elsősorban ki kell emelni a (VI) képletű vegyületeket, valamint szervetlen savakkal alkotott sóikat — e képletben X' a megadott jelentéssel rendelkezik. Az (I) képletű vegyületek előállítása önmagában ismert módon történik. Célszerűen úgy járunk el, hogy a nitrogénatomon formilezett monoalkilamint ekvivalens mennyiségű foszforoxikloriddal, adott esetben valamely szervetlen oldószerben 20 és 100 °C közötti hőmérsékleten reagáltatunk és a kapott vegyületet ezt követően ekvivalens mennyiségű 2-amino-5-halogéntoluollal átalakítjuk. Egy más lehetőség abban áll, hogy szokásos módon a megfelelő iminoésztert állítjuk elő, amelyet azután monoalkilaminnal a formamidinné alakítunk. Ismeretes, hogy a (VII) általános képletű vegyületek — e képletben R halogénatomot, rövidszénláncú alkil-, alkoxi-, halogénalkil — vagy egy adott esetben egy vagy több halogénatommal, rövidszénláncú alkil-, alkoxi-, vagy 30 halogénalkil-gyökkel helyettesített fenoxigyököt 16256;