162538. lajstromszámú szabadalom • Benzizoxazol-(tiono)-foszfor(foszfon)-savésztereket tartalmazó nematocid, inszekticid és akaricid szerek
162538 15 16 M. példa LTioo-próba Dipterákon Kísérleti rovar: Aedes aegypti Oldószer: aceton 2 súlyrész hatóanyagot felveszünk 1000 térfogatrész oldószerben. Az így kapott oldatot további oldószermennyiséggel a kívánt alacsonyabb koncentrációra hígítjuk. 2,5 ml hatóanyag-készítményt olyan Petri-csé^ szébe pipettázunk, amelynek az alján körülbelül 9,5 cm átmérőjű szűrőpapírkorong van. A Petri-csészét addig tartjuk nyitva, amíg az oldószer teljesen el nem párolgott. A hatóanyag-készítmény koncentrációja szerint az 1 m2 szűrőpapírra eső hatóanyag-mennyiség különböző nagyságú. Ezt követően a Petri-csészébe körülbelül 25 darab kísérleti rovart helyezünk és üveglappal lefedjük. A kísérleti rovarok állapotát folyamatosan ellenőrizzük. Meghatározzuk azt az időtartamot, amely 100%-os pusztítás eléréséhez szükséges. A hatóanyagokat, hatóanyag-koncentrációkat és a 100%-os pusztítás eléréséhez szükséges időket a XII. táblázatban adjuk meg. XII. táblázat LTioo-próba Dipterákon Hatóanyag-Hatóanyag koncentráció kepletszáma ,o/ \ LT 100 IV 0,2 120' (ismert) 0,02 180' V 0,2 60' (ismert) 0,02 120' VII 0,2 60' 0,02 60' 0,002 120' 0,0002 180' ÍV. példa Fitotoxicitási próba Oldószer: 3 súlyrész aceton Emulgeátor: 1 súlyrész alkilarilpoliglikoléter Alkalmas hatóanyag-készítmény előállítása céljából 1 súlyrész hatóanyagot összekeverünk a megadott mennyiségű oldószerrel, amely a megadott mennyiségű emulgeátort tartalmazza, és a koncentrátumot vízzel a kívánt koncentrációra hígítjuk. A hatóanyag-készítménnyel körülbelül 20 cm magas vizsgálandó növényeket csuromvizesre permetezünk. 8 nap múlva meghatározzuk a nö-10 30 25 40 45 50 55 60 vények károsodási fokát és 0—5 értékekkel jelöljük, amelyek az alábbi jelentésűek: 0 nincs károsodás, 5 100%-os károsodás, 1, 2, 3 és 4 közbenső értékek, ahol az értékek intervallumai azonosak. A hatóanyagokat, hatóanyag-koncentrációkat és a kapott eredményeket a XIII. táblázatban adjuk meg. XIII. táblázat 15 Fitotoxicitási próba 20 Hatóanyag képletszáma Hatóanyag-koncentráció (%) Paradicsőm Bab Répa Mustár VIII 0,1 0,75 0,5 0,5 0,25 0,05 0 0 0 0 25 VII 0,1 0,25 0,25 0,25 0,25 0,05 0 0 0 0 A találmány szerinti vegyületek melegvérűekre gyakorolt toxicitása: VIII képletű vegyület: LD5 o : 137 mg/kg patkányon per os VII képletű vegyület: LD50 : kb. 2500 mg/kg patkányon per os A találmány szerinti eljárás foganatosítására az alábbi kiviteli példát adjuk meg. Példa 41 g (0,3 mól) 3-hidroxi-l,3-benzizoxazol 250 cm3 acetonitrillel készített oldatát összekeverjük 45 g káliumkarbonáttal, majd 30—35 °C-on 750 g O,0-dietiltionofoszforsavdiészterkloriddal, és további 2 órán keresztül 70—80 °C-on melegítjük. Lehűlés után az elegyet benzolban felveszszük, vízzel kirázzuk, a benzol os fázist elválasztjuk, szárítjuk, bepároljuk és a maradékot desztilláljuk. így 68 g (76%) VIII képletű vegyületet ka-23 punk, nD : 1,5238. Elemzési eredmények CnHi4 0 4 NSP-re (mólsúly 287): számított: P % = 10,8, S % = 11,2, N % = 4,88, talált: P % = 10,72, S % = 11,89, N % = 4,38. Hasonlóképpen eljárva állíthatjuk elő az alábbi vegyületeket: 23 65 IX képletű vegyület VII képletű vegyület aD : 1,4918 23 nD : 1,5496
