162498. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kromon-karbonsav-származékok előállítására

162498 13 14 -metoxikromon-2-karbonsavat az alábbiak szerint állítjuk elő: 20,5 rész 5,7-dimetoxikromon-2-karbonsav és 140 térfogatrész 57 súly% hidrogénjodid elegyét keverés közben visszafolyató hűtő alkalmazása mellett 2 óra hosszat melegítjük. Ezután a szilárd anyagot az oldatból szűréssel elkülönítjük melegítés közben, vízzel mossuk, kétszer etanolból, majd egyszer etanol-víz elegyből átkristályosítjuk. 6,65 rész 5-hidroxi-7-metoxikromon-2-karbonsavat kapunk színtelen kristályok alakjában, melyek olvadáspontja 273—274 °C (bomlás). Analízis a CuHsO« összegképlet alapján: számított: C = 55,94%; H = 3,41%; talált: C = 55,76%,; H = 3,50%. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű kromon-karbonsav-származékok és gyógyszerészetileg elfogadható — célszerűen alkálifém-, szerves vagy szervetlen ammónium-kationnal alkotott — sóik előállítására — e képletben a két hidroxil-csoport az 5-, 6-, 7- és 8-as helyzetek közül bármelyik két helyzetben, a karboxil-csoport pedig a 2-es vagy a 3-as helyzetben kapcsolódhat — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — e képletben Rí és R2 azonosak vagy különbözőek lehetnek és hidrogénatomot, rövid szénláncú alku- vagy acilgyököt jelentenek, kivéve azt az esetet, amikor mind Rí, mind R2 hidrogénatom, R3 ciano-, észterezett vagy észterezetlen karboxil- vagy karboxamido-csoportot képvisel, az RjO- és R2

0-gyökök az 5-ös, 6-os, 7-es és 8-as helyzetek közül bármelyik két helyzetben, az R3

-gyök pedig 2-es vagy 3-as helyzetben kapcsolódik — dezalkilezünk és/vagy dezacilezünk és/vagy hidrolizálunk és kívánt eset-* ben a kapott savat önmagában ismert módon gyógyszerészetileg elfogadható sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 5,7-dihidroxikromon-2-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kündulóanyagként 5,7-dimetoxikromon-2-karbonsavat használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-10 15 20 25 30 35 40 45 50 tási módja 6,7-dihidroxikromon-2-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kündulóanyagként 6,7-dimetoxi-2-etoxikarbonil-kromont használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5,7-dihidroxikromon-2-karbonsav-dl-metilefedrinsó előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 5,7-dihidroxikromon-2--Jsarbonsavat és dl-metilefedrint használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5,7-dihidroxikromon-2-karbonsav-dietilkarbamazinsó előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 5,7-dihidroxikromon-2-karbonsavat és dietilkarbamazint használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6,7-dihidroxikromon-2-karbonsav-dl-metilefedrinsó előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6,7-dihidroxikromon-2--karbonsavat és dl-metilefedrint használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6,7-dihidroxikromon-2-karbonsav-dietilkarbamazinsó előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6,7-dihidroxikromon-2-karbonsavat és dietilkarbamazint használunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5,7-dihidroxikromon-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 5,7-diacetoxikromon-3-karbonsavat használunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6,7-dihidroxikromon-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6,7-dimetoxikromon-3-karbonsavat, vagy 6,7-dimetoxi-3-etoxikarbonil-kromont használunk. 10. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése allergiaellenes gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületeket vagy ezek gyógyszerészetileg elfogadható sóit — amely képletben a két hidroxil-csoport az 5-, 6-, 7- és 8-as helyzetek közül bármelyik két helyzetben, a karboxil-csoport pedig a 2-es vagy 3-as helyzetben kapcsolódhat — egymagukban vagy önmagában ismert vivőanyagokkal vagy adalékanyagokkal együtt tablettákká, kapszulákká, granulátumokká, porokká, injekciókká, kenőcsökké, spray-kké vágy inhalálható készítményekké dolgozzuk fel. 2 lap képletraj A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomdavállalat, Győr 74.2842