162492. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolino származékok előállítására
162492 13 14 után betöményítjük. A betöményített reakcióelegyet jéggel lehűtjük, a csapadékot kiszűrjük, éterrel, majd vízzel mossuk és megszárítjuk. 1,8 g 1 -ciklopr opilmetil-4~(2 '-tienil)-6-klór-2 (1H)-kinazolinont kapunk, amelynek etanolos átkristályosítás után kapott sárga, tűs kristályai 134,5 —135,5 °C-on olvadnak. 18. példa Megismételjük a 17. példa szerinti eljárást, azzal a különbséggel, hogy 2-ciklopropilamino-5--klórfenil-2'-tienil-keton helyett kiindulási vegyületként 2-etilaminofenil-2'-tienil-ketont használunk. 155—156 °C olvadáspontú l-etil-4-(2'-tienil)-2(lH)-kinazolinont kapunk 52%-os hozammal. 19. példa Megismételjük a 17. példa szerinti eljárást, azzal a különbséggel, hogy kiindulási vegyületként - 2-ciklopropilmetilamino-5-klórfenil-2 '-tienil-keton helyett 2-izopropilamino-4-tolil-2'-tienil-ketont használunk. 154—156 °C olvadáspontú 1--izopropil-4-(2'-tienil)-7-metil-2(lH)-kinazolinont kapunk 46%-os hozammal. 20. példa A 17. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy kiindulási vegyületként 2-ciklopropilmetilamino-5-klórfenil-2'-tienil-keton helyett 2-allilaminofenil-2'-tienil-ketont használunk. 116 —118 °C olvadáspontú l-allil-4-(2'-tienil)-2(lH)-kinazolinont kapunk 51%-os hozammal. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű kinazolinon-származékok, ahol Rt és R2 jelentése hidrogénatom, rövid szénláncú alkil-csoport vagy halogénatom, R3 jelentése rövid szénláncú alkil-, cikloalkil-, fenil-piperidino-(rövid szénláncú)-alkil-csoport, piridil-, furil- vagy tienil-csoport, R jelentése hidrogénatom, rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkenil- vagy rövid szénláncú cikloalkilalkil-csoport, illetve az (la) általános képletű kinazolinon-származékok, ahol Rj és R2 jelentése az előbbi, és R' (3—6 szénatomszámú)-cikloalkil-(1—4 szénatomszámú)-alkil-csoportot, R3' rövid szénláncú alkil-, cikloalkil-, furil- vagy tienil-csoportot jelent, előállítására, azzal jellemezve, hogy a) (I) általános képletű kinazolinon-származékok előállítása esetén ai) egy (III) általános képletű vegyületet, ahol Ri, R2, R3 és R jelentése a fenti, egy (IV) általános képletű trihalogénecetsawal vagy a vegyület egy reakcióképes származékával, ahol X halogénatomot jelent, reagáltatunk, és a kapott (II) általános képletű trihalogénacetamidofenil-ketont, ahol Rí, R2, R3, R és X jelentése a fenti, ammóniával reagáltatjuk, vagy 20 25 a2) egy (II) általános képletű trihalogénacetamidofenil-ketont, ahol Rí, R2, R3 és R jelentése a fenti és X halogénatomot jelent, ammóniával reagáltatunk, vagy 5 b) (la) általános képletű kinazolinon-származékok előállítása esetén valamely (Ib) általános képletű 1-helyettesítetlen kinazolin-származékot, ahol Rí, R2 és R3' jelentése a fenti, egy (V) általános képletű vegyület, ahol R' jelentése a fenti, 10 reakcióképes észterével reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. április 20.) 2. Az 1. igénypont szerinti ai) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű trihalogénacet-15 amidofenil-ketont, ahol Ri, R2, R3, R és X jelentése az 1. igénypont szerinti, ammóniával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. április 20.) 3. Az 1. igénypont szerinti ai) eljár ás változat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a trihalogénacetamidofenil-keton és az ammónia reakcióját oldószerben hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1970. április 20.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként metanolt, etanolt, izopropanolt, terc.butanolt, etilénglikolétereket, kloroformot, diklóretánt, étert, tetrahidrofuránt, dioxánt, acetont, benzolt, toluolt, dimetilszulfoxidot vagy dimetilformamidot hasz-3Q nálunk. (Elsőbbsége: 1970. április 20.) 5. Az 1. igénypont szerinti ai) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű vegyületet, ahol Rj, R2, R3 és R jelentése az 1. igénypont szerinti, 35 e gy (IV) általános képletű trihalogénecetsawal vagy a vegyület reakcióképes származékával, ahol X halogénatomot jelent, reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. június 3.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosí-40 tási módja, azzal jellemezve, hogy a trihalogénecetsav reakcióképes származékaként savhalogenidet vagy savanhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1970. június 3.) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosí-45 tási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű 2-aminofenilketon-származékot, ahol R1; R 2 , R3 és R jelentése az 1. igénypont szerinti, egy trihalogénecetsav-halogeniddel egy szervetlen bázis, előnyösen nátriumhidroxid, ká-5® liumhidroxid, nátriumkarbonát vagy káliumkarbonát vagy egy szerves bázis, előnyösen piridin vagy trietilamin jelenlétében reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1970. június 3.) . 8. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reakcióképes észterként halogénhidrogénsavas észtert vagy szulfonsavas észtert használunk. (Elsőbbsége: 1970. október 2.) 60 9. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy bázikus vegyület jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1970. október 2.) 65 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosí-55
