162430. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spiramicinszármazékok előállítására

162430 10 ban oldunk, és az oldathoz ekvimoláris mennyiségű 1,1--dimetilhidrazint adunk. A reakciót ezután az S. példa szerinti módon végezzük. A kapott termék fizikai jellemzői megegyeznek a spiramicin-dimetilhidrazon monohidroklorid fizikai jellemzőivel. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű spiramicin-hidrazon 10 származékok és savaddíciós sóik előállítására, melyek képletében Rí hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkanoilcspportot, előnyösen acetil- vagy propionilcsoportot, R2 és R3 azonos vagy eltérő szubsztituenseket, éspedig hidrogénatomot vagy acetilcsoportot, R4 és R5 külön-külön 15 azonos vagy eltérő szubsztituenseket, éspedig 1—6 szén-' atomszámú egyenes szénláncú telített alifás szénhidrogéncsoportot, 4—6 szénatomszámú elágazó láncú telített alifás szénhidrogéncsoportot, 2 — 6 szénatomszámú egyenes láncú telítetlen alifás szénhidrogéncsoportot, 4—6 szénatom-' 20 számú elágazó láncú telítetlen alifás szénhidrogéncsoportot, fenilcsoportot vagy 3 — 6 szénatomszámú gyűrűt tartalmazó telítetlen alifás szénhidrogéncsoportot vagy együttesen egy gyűrűvé záródó, adott esetben további heteroatomokat, előnyösen nitrogénatomot és oxigénatomot tártai- 25 mázó, 1 vagy 2 szénatomján további funkciós csoportokkal, előnyösen —OH-csoporttal helyettesített szénhidrogéncsoportotjelent, azzal jellemezve, hogy a spiramicint vagy annak savaddíciós sóját egy mono- vagy diszubsztituált, szubsztituensként egy vagy két, az R4 és R5 jelen- 30 tésében definiált csoportot tartalmazó hidrazinnal vagy egy nitrogénatomot és adott esetben további nitrogénatomot vagy oxigénatomot tartalmazó és 1 vagy 2 szénatomján adott esetben funkciós csoportokkal, előnyösen —OH-csoporttal helyettesített heterociklusos vegyület N-amino származékával vagy annak savaddíciós sójával reagáltatjuk a reagenseket oldó oldószerben, és kívánt esetben a spiramicin-hidrazon bázisokat savaddíciós sóikká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként 1 —10 szénatomos alifás alkoholokat, 1 — 10 szénatomos aliciklusos alkoholokat, aromás alkoholokat, vagy a felsorolt oldószerek elegyeit alkalmazzuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként metanolt, etanolt, propanolt és izomerjeit, butanolt és izomerjeit, hexanolt, pentanolt és izomerjeit, ciklohexanolt, oktanolt és izomerjeit, vagy a felsorolt oldószerek elegyeit alkalmazzuk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként benzilalkohoft használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy a spiramicineket hidrokloridjaik formájában használjuk fel. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 °C és az alkalmazott oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 7 rajz A kidásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 74-3041 - Dabasi Nyomda, Budapest —Dabas