162429. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spiramicinszármazékok előállítására

162429 10 hidroxil-, merkapto-, alkoxi-, karboxil- vagy amino-csoport helyettesíti, vagy R' fenil-csoportot vagy 4-amino-antipirin-csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy a spiramicint vagy savaddíciós sóját S R—NH2 vagy R'(NH2)2 általános képletfi primer szerves aminokkal vagy diaminokkal, illetve azok sóival — ahol R és R' jelentése a fent megadott — vagy lizinnel reagáltatjuk a reagenseket oldó oldószerben, és kívánt esetben a spiramicin-Schiff-bázisokat észtereikké vagy savaddíciós 10 sóikká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy amin- vagy diamin-reagensként metilamint, dimetilamint, izopropilamint, metoxipropilamint, ^-merkapto-etilamint, ß-hidroxi-etilamint, etilén- 15 diamint, glükózamint, 4-amino-antipirint, 2-amino-l,3-dihidroxi-3-p-nitro-fenil-propánt, vagy anilint használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a spiramicineket hidrokloridjaik formájában alkalmazzuk. 20 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként 1 — 10 szénatomos alifás alkoholokat, 1 — 10 szénatomos aliciklusos alkoholokat, aromás alkoholokat, vagy a felsorolt oldószerek elegyeit alkalmazzuk. 25 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja,azzal jellemezve, hogy oldószerként metanolt, etanolt, propanolt és izomerjeit, butanolt és izomerjeit, hexanolt, pentánok és izomerjeit, ciklohexanolt, oktanolt és izomerjeit, vagy a felsorolt oldószerek elegyeit alkalmazzuk. 6. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként benzilalkoholt használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 °C és az alkalmazott oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja spiramicin-Schiff-bázisok savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a spiramicin-Schiff-bázisokat szervetlen savakkal vagy 1 — 10 szénatomos szerves savakkal reagáltatjuk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves savként hangyasavat, ecetsavat, propionsavat, vajsavat, valeriánsavat, oxálsavat, citromsavat, maionsavat, borostyánkősavat, fumársavat, maleinsavat vagy azok izomerjeit alkalmazzuk. 10. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szervetlen savként sósavat, kénsavat, foszforsavat, brómhidrogénsavat, jódhidrogénsavat vagy salétromsavat alkalmazunk. 8 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 74 — 3041 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas