162422. lajstromszámú szabadalom • Eléjárás morfolin-származékok előállítására

162422 11 12 megadott) valamely (IV) általános képletű vegyülettel (mely képletben R

3 és Z jelentése a 2. igénypontban megadott) vagy savaddíciós sójával reagáltatunk, a képződő terméket ciklizáljuk, majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű bázist savval történő reagáltatással savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1969. június 20.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy Z helyén klóratomot vagy —OSO2OH képletű csoportot tartalmazó (II) vagy (IV) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk (ahol R

3 és X jelentése a 2. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1969. október 13.) 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (IV) általános képletű kiindulási anyagként 2-aminoetil-hidrogénszulfátot, 2-(N-alkil-, vagy N-a-aralkil)-aminoetil-hidrogénszulfátot vagy 2-klóretil-amin-hidrokloridot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. június 20.) 6. A 3. vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (IV) általános képletű kiindulási anyagként 2-aminoetil-hidrogénszulfátot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. június 20.) 7. A 2 — 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (II) vagy (IV) általános képletű kiindulási anyagot hidroklorid, hidrobromid vagy szulfát alakjában alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1969. október 13.) 8. A 2 — 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót hígító- vagy oldószerben, 0 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1969. október 13.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hígító- vagy oldószerként vizet, valamely alkoholt, étert, aromás szénhidrogént vagy a fenti oldószerek elegyeit alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1969. október 13.) 10. A 8. vagy 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 40 — 60 °C-on végezzük el. (Elsőbbség: 1969. október 13.) 11. A 2 — 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót bázis jelenlétében végezzük el. (Elsőbbség: 1969. október 13.) 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként alkálifémhidroxidot vagy alkáliföldfémhidroxidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. október 13.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként nátriumhidroxidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. október 13.) 14. A3, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az első lépésben 1 ekvivalens (III) általános képletű epoxid (mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadott). I-nél több ekvivalens (IV) általános képletű vegyület (mely képletben R

3 és Z jelentése a 2. igénypontban megadott) és a (IV) általános képletű vegyület ekvivalenseinek számával hozzávetőlegesen megegyező számú ekvivalens bázis vizes hígító- vagy oldószerrel képezett elegyét legalább 30 percen át 0—100 °C-on tartjuk; és a második lépésben jelentős feleslegben bázist adunk hozzá és az elegyet 30 napig terjedő időtartamon át 0—100 °C-on tartjuk, majd a terméket izoláljuk és a szokásos módszerekkel tisztítjuk. (Elsőbbség: 1969. június 20.) 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 3 — 20 ekvivalens (IV) általános képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. június 20.) 16. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 10 ekvivalens (IV) általános kép-5 létű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. június 20.) 17. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a második lépésben a bázist legalább 10 ekvivalens mennyiségben alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1969. június 20.) 10 18. A 14—17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót az 1. és 2. lépésben 40—55 °C-on végezzük el. (Elsőbbség: 1969. június 20.) 19. A 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 15 azzal jellemezve, hogy az első lépésben a reakciót 1 órán át végezzük. (Elsőbbség: 1969. június 20.) 20. A 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a második lépésben a reakciót 12 — 72 órán át végezzük. (Elsőbbség: 1969. június 20.) 20 21. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (IV) általános képletű vegyületként 2-aminoetil-hidrogénszulfátot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. június 20.) 22. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 25 azzal jellemezve, hogy bázisként nátriumhidroxidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. június 20.) 23. A 2 — 22. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (II), (III) vagy (IV) általános képletű kiindulási anyagként olyan vegyü-30 leteket alkalmazunk, melyekben R3

jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, izopropil-, n-propil-, szekunder butilvagy tercier butilcsoport; X jelentése fenil- vagy naftilcsoport, mimellett a fenilcsoport kívánt esetben egy vagy két fluor-, klór-, brómatom, metil-, etil-, izopropil-, n-35 -butil-, tercier butil-, tercier amil-, metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi-, n-butoxi-, izobutoxi-, n-heptiloxi-, metiltio-, fenil-, fenoxi-, 4-toliloxi- vagy benziloxicsoporttal helyettesítve lehet, vagy X jelentése tetrahidro-naftilcsoport. (Elsőbbség: 1969. október 13.) 40 24. A 2 — 22. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (II), (III) vagy (IV) általános képletű kiindulási anyagként olyan vegyületeket alkalmazunk, melyekben R3 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomos alkilcsoport; X 45 jelentése fenilcsoport, mely a 2-helyzetben egyetlen szubsztituensként a 2. igénypontban az X = fenilcsoport kívánt esetben jelenlevő helyettesítőiként felsorolt csoportot tartalmaz. (Elsőbbség: 1969. október 13.) 25. A 2 — 22. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 50 foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (II), (III) vagy (IV) általános képletű kiindulási anyagként olyan vegyületeket alkalmazunk, melyekben R3 jelentése hidrogénatom és X jelentése fenilcsoport, mely a 2-helyzetben egyetlen szubsztituensként halogénatomot, legfeljebb 6 55 szénatomos alkil-, alkoxi- vagy fenil- vagy fenoxicsoportot tartalmaz. (Elsőbbség: 1969. október 13.) 26. A 2 — 22. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (II), (III) vagy (IV) általános képletű kiindulási anyagként olyan 60 vegyületeket alkalmazunk, melyekben R3

jelentése hidrogénatom és X jelentése fenilcsoport, mely egyetlen helyettesítőként a 2-helyzetben klóratomot, metil-, etil-, metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, fenil- vagy fenoxicsoportot tartalmaz. (Elsőbbség: 1969. október 13.) 65 27. A 2 — 22. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 6