162396. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridin-2-karbonsavamidok előállítására
162396 vagy amino-csoportot jelent — vagy a (II) általános képletű piridin-2-karbonsav-származék savaddíciós sóját (III) általános képletű piperazin-származékkal — ahol R2 jelentése hidrogénatom, adott esetben hidroxil-csoporttal helyettesített 1—3 szénatomos alkil-csoport vagy adott esetben halogénatommal helyettesített benzil-csoport — vagy a (III) általános képletű vegyület savaddíciós sójával reagáltatjuk, kívánt esetben a kapott, R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű piridin-2--karbonsavamidot ismert módon R2 helyén alkálifématomot tartalmazó (I) általános képletű piridin-2-karbonsavamiddá alakítjuk, kívánt esetben a kapott, R2 helyén alkálifématomot tartalmazó (I) általános képletű piridin-2-karbonsavamidot a megfelelő alkilező- vagy aralkilezőszerrel reagáltatva R2 helyén adott esetben hidroxil-csoporttal helyettesített 1—3 szénatomos alkil-csoportot vagy adott esetben halogénatommal helyettesített benzil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű piridin-2-karbonsavamiddá alakítjuk, és kívánt esetben az (I) általános képletű bázisokat ismert módon savaddíciós sóikká, illetve az (I) általános képletű piridin-2-karbonsavamidok savaddíciós sóit ismert módon a szabad bázissá vagy más savval képezett addíciós sóivá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Ri helyén hidroxil-, egyenes vagy elágazó láncú, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy aminocsoportot tartalmazó (II) általános képletű piridin-2-karbonsavszármazékot vagy savaddíciós sóját — ahol Rl 5 jelentése az 1. igénypontban megadott — 140—150 °C-on — adott esetben oldószeres közegben — reagáltatjuk (III) általános képletű vegyülettel, ahol R2 jelentése az 1. igénypontban megadott. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 10 azzal jellemezve, hogy R3 helyén halogénatomot tartalmazó (II) általános képletű piridin-2-karbonsav-származékot vagy sóját — ahol Rl jelentése az 1. igénypontban megadott ^0—100 °C-on — célszerűen megfelelő oldószerben — reagáltatjuk valamely (III) általános képletű 15 vegyülettel, ahol R2 jelentése az 1. igénypontban megadott. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű piridin-2-karbonsavamidokat vagy sóikat — ahol Rl és R2 jelen-20 tése az 1. igénypontban megadott — önmagukban, vagy más gyógyászati hatású és/vagy hatásfokozásra alkalmas szerrel elegyítve, a gyógyszerkészítésben alkalmazott hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítményekké alakítjuk. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 74-3038 - Dabasi Nyomda. Budapest — Dabas
