162377. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izoflavonszármazékok előállítására
SZABADALMI 162377 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY f&\ Nemzetközi osztályozás: C 07 d 7/34 igf Bejelentés napja: 1970. V. 27, (Cl-996) l# tömii * ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1972. VII. 28. Megjelent: 1974. VIII. 31. ^«««ÜLa ' '" ° IL**^ Feltalálók: Feuer László vegyészmérnök 55 % Nógrádi Mihály vegyészmérnök 11 % Gottsegen Ágnes vegyészmérnök 8,5% Vermes Borbála vegyészmérnök 6,5% Streliszky János vegyész 5>5% Wolfner András vegyészmérnök 5,5% dr. Farkas Lóránt vegyész 5 % Antus Sándor vegyészmérnök 2 % Kovács Andrásné laboráns 1 % Budapest Tulajdonos: Chinoin Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára RT. Bydapest Eljárás izoflavon-származékok előállítására 1 2 A világélelmezésben mutatkozó fehérjedeficit enyhítésére, illetve megszüntetésére igen átfogó és nagy jelentőségű kutatások folynak világszerte. E cél elérésére egyik legkézenfekvőbb mód olyan táplálkozási illetve takarmányozási segédanyagok alkalmazása, melyek javítják a bevitt tápanyagok hasznosítását. Az állattenyésztésben ezek az anyagok azonos takarmányfelhasználás és tenyésztési idő esetén súlytöbbletet biztosítanak. Megfelelő súly hozamnövelő anyag kidolgozása azonban nehéz, mert sok országban tiltott mind a, hormonhatású anyagok, mind az antibiotikumok alkalmazása. Súlyhozamnövelő hatás szempontjából részletes vizsgálat alá vettük az izoflavon vegyületeket. E vegyületek meglehetősen széles körben elterjedtek a növényvilágban és jelentős részük mutat ösztrogén sajátságokat. (Virtanen, A. J. Angew. Chem. 70, 544 [1958], Virtanen A. J. and Hietala P. K. Acta Chem. Scand. 12, 579 [1958].) A legelő állatok egyes lóherefajták fogyasztásakor szaporodásra alkalmatlanná váltak; az erre irányuló kutatás derítette fel, hogy ezért a legeltetéskor elfogyasztott növényekben levő genistein és daidzein a felelős, jelentős ösztrogén hatásuk miatt. (Cheng. E. W. et all. Ann. N. J. Acad. Sei. 61, 625 [1955].) Az izoflavon vegyületek ösztrogén hatásának meghatározására East J. (J. Endocrin. 13, 94 [1955]) dolgozott ki megbízható módszert. Azóta számos kutató foglalkozott igen részletesen a témával (Matrone G. et all. Nitrition 59, 235 [1956], Gábor M. Naturwiss. 46, 650 [1959] Crabbé P. et all. J. Am. Chem. Soc. 85, 5258 [1958]). Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű új izoflavon-származékok és sóik előállítására, (mely képletben R1 jelentése 2—18 szénatomos alkil-esoport, mely adott esetben 1 — 6 szénatomos alkoxi-csoporttal, hidroxilcsoporttal, 1 — 6 szénatomos karbalkoxi-csoporttal, fenil-csoporttal, benzoil-csóporttal vagy halogénatommal helyettesítve lehet; 1—3 szénatomos alkilláncot tartalmazó, adott esetben halogénatommal vagy nitro-csoporttal helyettesített fenilalkil-csoport vagy 2 —6 szénatomos alkenil-csoport; R2 és R 3 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkoxi-csoport; R4 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-csoport vagy karboxil-csoport; azzal a feltétellel, hogy amennyiben R2 és R 3 jelentése hidrogénatom és R4 jelentése alkil-csoport, úgy R 1 karbetoxi- vagy karboizopropoxi-csoporttal helyettesített 1 — 3 szénatomos alkil-csoportot nem jelenthet, és azzal a további korlátozással, hogy amennyiben R2 és R 3 közül legalább az egyik metoxi-csoportot jelent és R4 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, úgy R1 izopentil-, allilvagy dimetilallil-csoportot nem képviselhet). A találmányunk szerint előállítható (I) általános kép-25 létű vegyületekben az R1 helyén levő alkil-csoport kívánt esetben szubsztituenseket is tartalmazhat. Ilyen szubsztituensként szerepelhet alkoxi-, hidroxi-, fenil-csoport illetve halogénatom. R1 jelentése előnyösen izopropóxi- vagy izobutoxi-csoport. Az (1) általános képletű vegyületek több fajta gyógyá-10 15 20 30 162377
