162373. lajstromszámú szabadalom • Eljárás homopirimidazol származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerek előállítására
13 162373 14 és/vagy R6 csoportot önmagában ismert módon a tárgyi körben meghatározott értelmezésen belül egy másik R4 , R5 és/vagy R6 csoporttá alakítunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az alkilezést alkilhalogenidekkel vagy aralkilhalogenidekkel végezzük el. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítósi módja R5 helyén adott esetben funkcionális származéka alakjában levő karboxil-csoporttal helyettesített (I) általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletü vegyületben vagy az A gyűrűben telített származékában (mely képletben R5 jelentése karbalkoxi-csoport; R4 és R* jelentése az 1. . igénypontban megadott) az R5 csoportot elszappanosítva szabad savvá vagy sójává, ammóniával történő reagáltatással savamiddá vagy alkilaminnal történő reagálta lássál N-alkilszubsztituált savamiddá alakítjuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-karbalkoxi-4-oxo-hexahidro-homopirimidazol-származékok előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegyületnek az A gyűrűben telített származékát, (mely képletben R5 jelentése karbalkoxicsoport és R6 jelentése oxo-csoport, R, és R 4 jelentése az 1. igénypontban megadott) nátriumbórhidriddel reagáltatva 1,6,7,8,9,10-hexahidro-származékot alakítunk ki. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek savaddíciós sói, illetve kvatérner ammóniumsói előállítására azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű vegyületeket vagy azok részben vagy teljesen telített származékait — ahol R, R4, R 5 , R6 és R 7 jelentése az 1. igénypont szerinti — szerves vagy szervetlen savval vagy kvaternerező szerekkel reagáltatjuk. 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy szervetlen savként sósavat, kénsavat, foszforsavat; szerves savként hangyasavat, oxálsavat, borkősavat; kvaternerezőszerként valamilyen alkilkloridot, alkilbromidot, alkiljodidot, alkilszulfátot, alkilnitrátot, dialkilszulfátot, aralkilkloridot, aralkilbromidot, aralkiljodidot vagy aralkilszulfátot alkalmazunk. 13. Az 1 — 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására 5 azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletbén R jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport; R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkil- vagy aril-10 csoport; R5 jelentése hidrogénatom, alkil-, aralkil-, aril-csoport, karboxil-csoport vagy annak funkcionálisan helyettesített származéka; R6 jelentése hidrogénatom, oxo-, alkoxi- vagy hidroxil-15 csoport; R7 jelentése az N1 — C10 között bejelölt egyik vegyértékvonal, hidrogénatom, alkil- vagy aralkil-csoport, mely utóbbi esetben az (I) általános képletű vegyület hexavagy oktahidro-származék és mely vegyületek köréből 20 kizárjuk a (IV) általános képletű vegyületeket, ahol R11 hidrogénatomot vagy alkil-csoportot jelent, továbbá kizárjuk az (V) általános képletű vegyületeket, ahol R12, Ri3 és R'4 rövid szénláncú alkil-csoportot, és a szaggatott vonal egyes vagy kettős kötést jelent, mely utóbbi 25 esetben a nitrogénatom kvatérner] vagy részben vagy teljesen hidrogénezett származékát vagy savaddiciós vagy kvatérner sóját, mint hatóanyagot gyógyászati szempontból alkalmas, nem-oxikus, iners, szerves vagy szervetlen, szilárd vagy folyékony, hígító- vagy 30 hordozóanyagokkal és kívánt esetben segédanyagokkal, valamint biológiailag aktív további vegyületekkel összekeverjük. 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy biológiai aktív további vegyület-35 ként fájdalomcsillapítókat, gyulladásgátlókat, görcsoldókat, altatószereket, trankvillánsokat, sebészeti altatószereket alkalmazunk. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy adalékanyagként morfint vagy vala* 40 mely morfinhatású kábító analgetikumot alkalmazunk. 1 lap, 5 képlettel A kiadásért felet: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 74 3036 Dabasi Nyomda, Budapest Dabas
