162365. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cikloalkanokinolon- karbonsav-származékok előállítására
162365 17 18 X rövidszénláncű alkilmaradékot — amely halogénatommal, hidroxil-, aciloxi-, alkoxi-, ariloxi-, aralkiloxi-, merkapto-, alkilmerkapto-, alkilszulfonil-, vagy arilszulfonilcsoporttal lehet helyettesítve —, alkenil-, allenil- vagy alkinilcsoportot jelent -és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) (II) általános képletű cikloalkanobenzol-származékokat — e képletben Rí, R2 , R 3 és X a fent megadott jelentésű és Y alkoxicsoportot jelent — ciklizálunk vagy b) (III) általános képletű cikloalkanokinolonokat -e képletben Rí, R2 és R 3 a fent megadott jelentésű és Y' hidroxil- vagy alkoxicsoportot jelent -(IV) általános képletű vegyületekkel - e képletben X a fent megadott jelentésű és Z reakcióképes savmaradékot jelent — reagáltatunk, majd a kapott (I) általános képletű vegyületben az adott esetben észterezett 3-karboxilcsoportot lúgosán hidrolizáljuk és/vagy az X csoportban egy szubsztituenst önmagában ismert módon kémiailag átalakítunk, adott esetben a telítetlen X maradékot erős bázisokkal való kezeléssel izomerizáljuk vagy azR,, illetve R2 maradékok egyikét önmagában ismert módon bevisszük vagy kémiailag átalakítjuk, valamint adott esetben az (I) általános képletű vegyületeket farmakológiailag megfelelő savakkal való reagáltatással sókká alakítjuk. (Elsőbbség: 1971. V. 24.) 2. Eljárás az (I) általános képletű cikloalkanokinolon-karbonsav-származékok — e képletben R, és R2 közül az egyik hidrogén- vagy halogénatomot, nitro-, amino- vagy rövidszénláncú acilaminocsoportot jelent, míg a másik R3-mal együtt 2-6 szénatomos alifás hidat képez, X rövidszénláncú alkil-, alkenil-, allenil- vagy alkinilcsoportot jelent-és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű cikloalkanokinolonokat - e képletben R!, R2 , R 3 a fent megadott jelentésű és V hidroxilcsoportot jelent — (IV) általános képletű vegyületekkel - e képletben X a fent megadott jelentésű, és Z reakcióképes savmaradékot képvisel — reagáltatunk, majd a kapott (I) általános képletű vegyületben kívánt esetben a telítetlen X maradékot erős bázisokkal való kezeléssel izomerizáljuk, vagy az Rt illetve R2 maradékok egyikét önmagában ismert módon bevisszük vagy kémiailag átalakítjuk, valamint adott esetben az (I) általános képletű vegyületeket farmakológiailag megfelelő savakkal való reagáltatással sókká alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. V. 25.) 10 3. Eljárás a (I") általános képletű cikloalkanokinolon-karbonsav-származékok - e képletben R'i, és R'2 közül az egyik hidrogénatomot jelent, míg a 15 másik R'3 -mai 3—5 szénatomos alifás hidat képez és X" rövidszénláncú alkil-maradékot jelent, amely halogénatommal, hidroxil-, aciloxi-, alkoxi-, ariloxi-, aralkiloxi-, merkapto-, al-20 kilmerkapto-, alkilszulfonil- vagy arilszulfonücsoporttal van helyettesítve -és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy (III") általános képletű cikloalkanokinolonokat — e képlet-25 be " , R'i, R2 és R 3 maradékok a fent megadott jelentésűek és Y hidroxil- vagy alkoxicsoportot jelent -(IV") általános képletű vegyületekkel - e képletben 30 X" a fent megadott jelentésű és Z reakcióképes savmaradékot jelent -reagáltatunk, majd a kapott (I") általános képletű vegyületekben az adott esetben észterezett 3-karboxilcsoportot lúgosán 35 hidrolizáljuk és/vagy az X" csoportban jelen levő szubsztituenst önmagában ismert módon kémiailag átalakítjuk, valamint adott esetben az (I") általános képletű vegyületeket farmakológiailag megfelelő savakkal való reagáltatás útján sókká alakítjuk. 40 (Elsőbbség: 1970. IX. 4.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antimikróbás hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként (I) általános képletű cikloalkanokinolon-származékokat, illetve sóikat - e képletekben a szubsztituensek az 1. igénypontban megadott jelentésűek - alkalmazunk. (Elsőbbség: 197 I.V. 4.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antimikróbás hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként (I) általános képletű cikloalkanokinolon-származékokat, 60 illetve sóikat - e képletben a szubsztituensek a 2. 9
