162357. lajstromszámú szabadalom • Eljárás O-pirazolopirimidin-(tiono)-foszfor(foszfon)savészterek előállítására, valamint az azokat tartalmazó inszekticidek és akaracidek

3 162357 4 Az I általános képletű új vegyületek előállítási eljárását előnyösen alkalmas oldó-, illetve hígítószerek alkalmazásával valósítjuk meg. Ilyen oldó-, illetve hígítószerként gyakorlatilag az összes közömbös szerves oldószer szóba jön. Ide tartoznak mindenekelőtt az alifás és aromás, adott esetben 5 klórozott szénhidrogének, így benzol, toluol, xilol, benzin, metilénklorid, kloroform, széntetraklorid. klórbenzol, éterek, így például clietil- és dibutiléter. dtoxán. lovadba ketonok. például aceton, metiletü-, metilizopropil- és metilizobutilketon. különösen a nitrilek, így acetonitril. 10 Savakceptorkent az összes szokásos savmegkötőszert alkalmazhatjuk. Különösen beváltak az alkálikarbonátok és -alkoholátok, így nátrium- és káliumkarbonát, -metilát, illetve -etilát, továbbá az alifás, aromás vagy heterociklusos aminők, például a trietilamin, dimetilamin, dimetilanilin, dimetilben- ^5 zilamin és piridin. A reakció hőmérsékletét széles határokon belül változtathatjuk, általában 0 C és 100 C° közötti, előnyösen 15 C° és 35 C* közötti hőmérsékleten valósítjuk meg a reakciót. A reakciót általában normál nyomáson végezzük. 20 A találmány szerinti eljárás megvalósításakor a kiindulási anyagokat általában ekvimoláris arányokban adagoljuk. Az egyik vagy másik reakciókomponens feleslegben való alkalmazása nem jár különösebb előnnyel. A reakciót előnyösen a fenti oldószerek egyikének, valamint egy savakceptor jelen- 25 létében valósítjuk meg a megadott hőmérsékleten, több órán át tartó keverés után a reakcióelegyet a szokásos módon feldolgozzuk. A találmány szerinti anyagok általában színtelen vagy gyengén sárgára színezett, viszkózus, vízben oldhatatlan 30 olajszerű anyagok alakjában keletkeznek, amelyek nem desztillálhatok bomlás nélkül, azonban az úgynevezett „szétdesztillálás"-sal, azaz hosszabb időn át csökkentett nyomáson, kissé megnövelt hőmérsékleten melegítve megszabadíthatok az illékony alkotórészektől és ily módon tisztíthatók. Jellé- 35 mzésükre mindenekelőtt a törésmutató szolgál. Amennyiben kristályos vegyületekről van szó. olvadáspontjukkal jellemezzük őket. Ahogyan a fentiekben már többször említettük, a találmány szerinti eljárással előállítható új O-pirazolo-piri- 40 midin-(tiono)- foszfor (foszfon) savészterek kitűnő inszekticid és akaricid hatást mutatnak a növényeket károsító, egészségre káros és a raktárakban előforduló kártevőkkel és állati parazitákkal szemben. Emellett jó hatást mutatnak a szívó és rágó rovarokkal és atkákkal, valamint kullancsokkal 45 szemben is. Fitotoxicitásuk csekély. Ezen túlmenően a vegyületek közül néhány fungicid, molluszkicid és nematocid hatást is mutat. Amint a fentiekből látható, a találmány szerinti hatóanyagok eredményesen alkalmazhatók kártevőírtószerként a 50 növényvédelemben, raktározott készletek védelmében és az egészségvédelem területén. A szívó rovarokhoz tartoznak lényegében a levéltetvek (Aphidae), így a zöld ó'szibarackfalevéltetü (Myzus persicae), a fekete répalevéltetü (Doralis fabae). zahlevéltetü (Rhopa- 55 losiphum padi), borsólevéltetü (Macrosiphum/pisi) és a burgonyalevéltetű (Macrosiphum solaniiului, továbbá a ribizliit'veltetü (Cryptomyzus korschelti), almalevéltetü (Sappaphies mali), szilvalevéltetü (Hyalopterus arundinis) és cseresznyefalevéltetü (Myzus cerasi), ezenkívül a pajzstetvek go (Coccina), például az oleander pajzstetü (Aspidiotus hederae) és a kehelypajzstetü (Lecanium hesperidum), valamint a Pseudococcus maritimus, a hólyagoslábuak (Thysanoptera), így a Hercionothrips femoralis) és a poloskafélék (Heteroptera), például a répapoloska (Piesma quadrata), gyapot- (55 poloska (Dysdercus intermedius), ágyipoloska (Cimex lecturalius), rablópoloska (Rhodnius prolixus) és a Triatoma infestans, továbbá a kabócák (Homoptera), így az Euscelis bilobatus) és a Nephotettix bipunctatus. A rágó rovarokhoz tartoznak mindenek előtt a lepkeher- 70 nyók (Lepidoptera), így a káposztamoly (Plutella maculipennis). gyapjaslepke (Lymantria dispar). aranyfaru szövő (Euproctis ehiy sorrhoea) és a gyűrűs szövő (Malacosoma neustna). továbbá a káposzta bagolylepke (Mamestra brassicae) és a vetési bagolylepke (Agrotis segetum), káposztalepke 75 (Pieris brassicae). kis téli araszoló (Cheimatobia brumata), tögyilonca (Tortrix viridana), gyapothernyó (Laphygma frugiperda) és az egyiptomi gyapothernyó (Prodenia litura), továbbá a pókhálós szilvamoly (Hyponomeuta padella), lisztmoly (Ephestia kühniella) és a nagy viaszmoly (Galleria mellonella). A rágó rovarokhoz tartoznak továbbá a bogarak (C'oleoptera). például a gabonazsízsik (Sitophilusgranarius = Calandra granaria). burgonyabogár (Leptinotarsa decemlineata) sóskalevélbogár (Gastrophysa viridula), tormalevélbogár (Phaedon cochlenae), a repcefénybogár (Meligethes aeneus), kis málnabogár (Byturus tomentosus), babzsizsik (Bruchidius = Acanthoscelides obtectus), nyakszegélyes porva (Dermestes frischi), gabonaporva (Trogoderma granarium), vörösbarna rizslisztbogár (Trigolium eastaneum), kukoricazsizsik (Calandra vagy Sitophilus zeamais), kenyérbogár (Stegobium paniceium) közönséges liszthogár (Tenehrio molitor) és a fogasnyakú gabonabogár (Oryzaephilus surinamensis), valamint a talajban élő fajok, például a drótférgek (Agriotes spec), májusi cserebogár (Melolontha melolontha), a csótányok, így a nemet csótány (Blatella germanica), amerikai csótány (Periplaneta americana), madeirái csótány (Leucophaea vagy Rhyparobia madeiráé), konyhai csótány (Blattá orientális), óriás csótány (Blaberussieanteus) é< :i fekete óriás csótány (Blaberus fuscus), valamint a Henschoutedenia flexivitta. továbbá az egyenesszárnyúak (Orthoptera), például a házi tücsök (Acheta domesticus) a termeszek, így a földi termesz (Reticulitermes flavipes) és a hártyásszárnyuak (Hymenoptera), így a hangyák (Formicidae). például a fekete fahangya (Lasius niger). A Dipterákhoz tartoznak lényegében a legyek (Muscidae), így a közönséges muslica (Drosophila melanogaster), földközitengerigyümölcslégy (Ceratitis capitata), házilégy (Musca domestical, kis házilégy (Fanniu canicularis), kék döglégy (Phormia aegina) és a kék dongólégy (Calliphora erythrocephala). valamint a szuronyos istállólégy (Stoninws calcitritns). továbbá a szúnyogok (Culicidae). például u sárgalázszúnyog (Aedes aegypti). dalosszunyog (Culex pipiens) cs a maianuszunyog (Anopheles stephensi). Az atkákhoz (Acarina) tartoznak különösen a fonóatkák (Tetranycliidae). így az atkapók (Tetranychus telarius = Tetranychus althaeae vagy Tetranychus urticae) és a gyümöcsfafonóatka (Paratetranychus pilosus = Panonychus ulmi), takácsatkák, például a ribizlitakácsatka (Eriophyes ribis) és a tarzonemidak, például a Hemitarsonemus latus és a ciklámenatka (Tarsonemus paliidus), végül a kullancsok, így a bőrkullancs (Ornithodorus moubata). A találmány szerinti hatóanyagokat az egészségvédelemben vagy a raktározott készletek védelmében, különösen, legyekkel és szúnyogokkal szemben alkalmazva kitűnő maradék hatásukkal tűnnek ki fán és auvaeon, valamim alkálistabilitásuk is jó meszelt felületeken. A találmány szerinti hatóanyagokat az alkalmazás célja szerint a szokásos készítményekké alakíthatjuk, így oldatokká, emulziókká, szuszpenziókká, porokká, pasztákká és szemcsékké. Ezeket ismert módon állítjuk elő. például 'úgy. hogy a hatóanyagokat vivőanyagokkal, így folyékony oldószerekkel ésívagy szilárd hordozóanyagokkal összekeverjük, adott esetben felületaktív szerekel is alkalmazunk, azaz emulgálószereket és/vagy diszpergálószereket. Ha vivőanyagként vizet használunk, szerves oldószereket is alkalmazhatunk segédoldószerként. Folyékony oldószerként lényegében szóba jönnek az aromás szénhidrogének. így xilol és benzol, klórozott aromád szénhidrogének, így klórbenzolok, paraffinok, így ásványolajfrakciók, alkoholok, így metanol es butanul, erősen polaris oldószerek. így dimetilformamid és dimetilszulfoxid, valamint a víz. szilárdhordozóanyagokként a természetes kőlisztek, így kaolin, agyagföld, talkum és kréta és a szintetikus kőlisztek, így nagy diszperzitásu kovasav és szilikátok, emulglálószerként a nem ionos és anionos emulgátorok. így polioxietilén-zsirsavészterek, polioxietilénzsiralkoholéterek, például alkilarilpoliglikoléterek. alkilszulfonátok és arilszulfonátok. Diszpergálószerként használhatunk lignint, szulfitszennylúgokat és metilccllulózt. 2