162332. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gamma-piperidino-butirofenonok előállítására
g 162332 10 * 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az R1 helyén amino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek diazónium-sóinak bontását etanol, hipofoszforossav,lúgos formaldehid vagy nátrium-sztannit jelenlétében végezzük, és R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket állítunk eló'. (Elsó'bbség: 1971. március 19.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az R' helyén amino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek diazónium-sóinak bontását réz(I)-halogenid, higany(II)halogenid, káliumhalogenid, rézpor vagy fluorbórsav jelenlétében végezzük, és R1 helyén halogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket állítunk eló'. (Elsó'bbség: 1971. március 19.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű 7- piperidino-butirofenonok és savaddiciós sóik előállítására - ahol R1 jelentése amino- vagy 1-5 szénatomos alkanoilamino-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom. R5 jelentése hidroxil-csoport és R4 jelentése (VII) általános képletű csoport, ahol Ra hidrogénatomot vagy halogénatomot jelent, RD jelentése hidrogénatom és n jelentése 1 vagy 2 —, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű 3^y-piperidino-propil-indol -származékokat - ahol R6 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-csoportot jelent, R2 , R s és R 4 jelentése a fenti - oxidáljuk, a kapott R1 helyén -NH-COR 6 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket - ahol R2,R s , R4 és R 6 jelentése a fenti - kívánt esetben hidrolízissel R 1 helyén amino- csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületekké alakítjuk, és az (I) általános képletű bázisokat kívánt esetben savaddiciós sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1970. május 22.). 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű 7- piperidino- butirofenon-származékok és savaddiciós sóik előállítására — ahol R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R' jelentése hidrogénatom és R4 jelentése (VIII) általános képletű csoport —, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületeket - ahol R1 jelentése amino-csoport, R 2 , 10 15 20 25 30 35 R* és R4 jelentése a fenti - diazotáljuk, a diazónium-só bontásával az amino-csoport helyén hidrogénatomot alakítunk ki, és kívánt esetben az (I) általános képletű bázisokat savaddiciós sóikká alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. március 20.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű 7- piperidino-butirofenon-származékok és savaddiciós sóik előállítására - ahol R1 jelentése hidrogénatom. R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R' jelentése hidroxil-csoport, R4 jelentése (VII) általános képletű csoport, ahol Ra hidrogénatomot vagy halogénatomot jelent RD hidrogénatomot jelent és n jelentései vagy 2 - , azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületeket - ahol Rl jelentése amino- csoport, R2 , R s , ésR 4 , jelentése a fenti - diazotáljuk, a diazónium-só bontásával az amino-csoport helyén hidrogénatomot alakítunk ki, és kívánt esetben az (I) általános képletű bázisokat savaddiciós sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1970. május 30.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű 7- piperidino-butirofenon-vegyületek és savaddiciós sóik előállítására - ahol R1 jelentése halogénatom, R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R 3 jelentése hidroxil-csoport, R4 jelentése (VII) általános képletű csoport, ahol Ra hidrogénatomot, vagy halogénatomot jelent, Rfc hidrogénatomot jelent és n jelentése 1 vagy 2 -, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületeket - ahol R' jelentése amino-csoport, R2, R' és R 4 jelentése a fenti - diazotáljuk, a diazónium-só bontásával az amino-csoport helyén halogénatomot lakítunk ki, és kívánt esetben az (I) általános képletű bázisokat savaddiciós sóikká alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. május 30.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellerrlezve, hogy az (I) általános képletű vegyületeket - ahol Rl jelentése halogénatom, amino- vagy 1-5 szénatomos alkanoilamino-, csoport, R2, R s és R 4 jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy azok gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sóit önmagukban, vagy gyógyászatilag alkalmazható hordoz.óés/vagy higítóanyagokkal elegyítve gyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsó'bbség: 1971. március 19.) 4. db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 740108, OTH, Budapest
