162327. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolinon és -tion-származékok előállítására
17 162327 18 szénatomszámú alkil-, 1-4 szénatomszámú alkoxi-, nitro-, trifluormetil- vagy 1-4 szénatomszámú alkiltio-csoportot, R, hidrogén- vagy halogénatomot, 1-4 szénatomszámú alkil-, 1-4 szénatomszámú alkoxi- vagy trifluormetil-csoportot, R4 3-6 szénatomszámú cikloalkil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű vegyületet, ahol D, n, R,, R2, R 3 és R 4 jelentése a fenti, és X,, X2 és X 3 azonos vagy eltérő halogénatomokat jelent, ammóniával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. augusztus 1.) 12. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan az (1) általános képlet keretébe tartozó (la) általános képletű vegyületek előállítására, ahol I> szubsztituens (II) általános képletű csoport, R, ésR2 különkülön hidrogén- vagy halogénatomot, 1-4 szenatomszamu alkil-, 1-4 szénatomszámú alkoxi-, nitro-, 1-4 szénatomszámú alkiltio- vagy trifluormetil-csoportot, R3 hidrogénvagy halogénatomot, 1-4 szénatomszámú alkil-, 1-4 szénatomszámú alkoxi- vagy trifluormetil-csoportot, R4 3-6 szenatomszamu cikloalkil-csoportot és n nullát jelent, azzal jellemezve, hogy egy (IV-a) általános képletű 2-aminobenzofenon- származékot, ahol D, R, R2 R,, R, és n jelentése a fenti, egy (X) általános képletű trihalogénecetsavval. ahol X, X2 és X 3 halogénatomot jelent, kondenzálunk, és a kapott (V) általános képletű trihalogénacetamido-benzofenon-származékot, ahol D, R,, R2, R 3 , R 4 , n, X, X2 és X 3 jelentése a fenti, ammóniával reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1969. december 19.) 13. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan az (I) általános képlet keretébe tartozó (la) általános képletű 2(lH)-kinazolinon-származékok előállítására, ahol D szubsztituens (11) általános képletű csoport, R, hidrogénatomot R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy nitro-csoportot, R3 hidrogén- vagy halogénatomot, R4 ciklopropil-csoportot, n 1 és 3 közötti egész-10 1b 20 25 30 számot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (VIII) általános képletű indol-származékot, ahol D, R,, R2, R 3 , R 4 és n jelentése a fenti, és R5 1-4 szénatomszámú alkoxikarbonilcsoportot, karbamoil- vagy ciano-csoportot jelent, víz jelenlétében vagy vízmentes közegben egy oxidálószerrel reagáltatunk, a kapott (IX) általános képletű benzofenon-származékot. ahol D, R,, R2, R 3 , R 4 és R 5 és n jelentése a fenti, hidrolizáljuk,a kapott (IVa) általános képletű 2-amino-benzolenoji-származékot, ahol D, R,, R2 , R 3 , R 4 és n jelentése a fenti, egy (X) általános képletű trihalogénecetsavval, ahol X,, X2 és X 3 halogénatoráot jelent, kondenzáljuk, a kapott (V) általános képletű trihalogénacetamido-benzofenon-származékot, ahol D R,, R,, R?, R 4 , n, X,, X, és X, jelentése a fenti, ammóniával reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1970. január 24.) 14. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol D szubsztituens (II) általános képletű csoportot, n 1 és 3 közötti egész számot, W oxigénatomot, R, hidrogénatomot, R2 hidrogén- vagy halogénatomot, nitro-, trifluormetil-, 1-4 szénatomszámú alkoxi- vagy 1-4 szénatomszámú alkiltio-csoportot, R3 hidrogén-vagy halogénatomot, 1-4 szénatomszámú alkil-, 1-4 szénatomszámú alkoxi-, vagy trifluormetil-csoportot, R4 3-6 szénatomszámú cikloalkil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (VI) általános képletű 1-szubsztituálatlan kinazolin-származékot, ahol D, R, R2 és W jelentése a fenti, egy (VII) általános képletű alkohol, ahol n és R4 jelentése a fenti, reakcióképes észterével reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1969. augusztus 2.) 15. Az 1-14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy (I) általános képletű vegyületet, ahol D, W, n, R,, R2, R 3 és R 4 az 1. igénypont szerinti jelentésű, a gyógyszerkészítésben szokásos módon .hordozóanyagokkal és/vagy egyéb segédanyagokkal, adott esetben hasonló hatású vegyületekkel kombinálva gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1970. augusztus 1.) 3 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 740103, OTH, Budapest
