162297. lajstromszámú szabadalom • Eljárás inozinkomplex vegyületek előállítására
11 162297 12 56,5 g (az elméleti mennyiség 80%-a.) A termék olvadáspontja: 147-148 C°. Elemzés:(C,4 H 22 0 4 N ! ) számított:C 59,50%, H 7,80%, N 9,92%, talált: C 59,54%, H 7,93%, N 10,04%. A só vízben jól oldódó, normál körülmények között stabilis. Az olvadáspont alatt 25-30 C°-kal bomlik; a bomlás során a szabad sav kvantitatív mennyiségben szabaddá válik A terméket normál nyomáson 50 C°-ra melegítve a súlyveszteség 66 óra után 0,22%, 90 óra után 0,28%, 172 óra után 0,44%. Az alábbi táblázatban a dimetilamino-2- propanol (DMAIP) és a dimetilamino-2- propanol-p- acetamido-benzoát (DMAIPA) inozin vízoldhatóságára gyakorolt hatását ismertetjük. 268 mg inozin 159 g DMAIP-ben oldódik. „A" táblázat Mól Inozin mg DMAIP /lói mg 0 0 0,5 51,5 0,84 86,5 1 103 1.5 154,5 2 206 3 309 4 412 5 515 6 615 Az oldáshoz szükséges vízmennyiség (ml) 268 268 268 268 268 268 268 268 268 268 16,75 3,6 1,31 1,10 0,55 0 44 0,40 0,35 0,40 0,47 „B" táblázat Inozin Mól mg DMAIPA Mól mg Az oldáshoz szükséges vízmennyiség (ml) 0 268 268 268 268 268 268 268 268 1 0,5 1 1,5 2 3 4 5 6 Az „A" és „B" táblázatban szereplő' oldatokat 23 C°-on állítottuk elő. A „B" táblázattal kapcsolatban megjegyezzük. hogy a víz hozzáadásakor benzoesav kiválik. kismennyiségű p-acetamido SZA BAD ALMI IGÉN YPONTOK 1. Eljárás az inozin valamely dialkilaminoalkanollal képezett komplexének illetve ezek sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy inozint R, N(Cn H 2n )OH R, általános képletű aminoalkohollal reagáltatunk előnyösen 1:1 1:10, különösen 1:1- 1:4 mólarányban - aholR, ésR; rövidszénláncú alkilcsoportot jelent és n jelentése egész szám 2-4 - és adott esetben a komplex vegyületet valamely fiziológiailag alkalmazható savval kezeljük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az inozint dimetilaminnizopropanollal, előnyösen 1:1 - 1:4 mólarányban reagáltatjuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljarai loganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott komplex vegyületek sóvá alakítását p-aminobenzoesavval vagy sósavval végezzük. 282 141 282 423 564 846 1 128 : 410 1 692 0,14 7,5 6,8 4,9 3,5 2,8 2,2 2,2 2,2 60 55 60 65 70 76 4. A megelőző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése tanulási képesség javítására vagy novelliere szolgáló szer előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely kapott, 1. igénypont szerinti komplex vegyület, különösen az inozin és dimetilaminoetanol vagy dimetilaminoizopropanol előnyösen 1:1- 1:4 inozin- aminoalkohol mólarányú komplex vegyületét adott esetben fiziológiailag alkalmazható savakkal alkotott, farmakológiailag aktív sói, előnyösen p-acetamidobenzoát alakjában a gyógyszerkészítésben szokásos módon gyógyászati készítménnyé elkészítjük vagy az inozint és dialkilaminoalkoholt a fenti mólarányban összekeverjük és olyan gyógyászati készítménnyé készítjük el, amelyből a komplex a szervezetbe történő bevitel előtt vagy után képződik. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy adagolási egységenként 1 1000 mg fenti komplex vegyületet vagy fentemlített keveréket tartalmazó készítményt állítunk elő. 6. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése influenza vagy ekcéma vírus ellen hatásos evógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott, 1. igénypont szerinti komplex vegyületeket, különösen j /. • inozin es dimetilaminoetanol v a g > dimetilaminoizopropanol előnyösen 1:1-1:4 inozin-aminoalkohol mólarányú komplex vegyületét adott esetben fiziológiailag alkalmazható savakkal akotott, farmakológiailag aktív sói alakjában, előnyösen p-acetamidobenzoát alakjában a 6
