162295. lajstromszámú szabadalom • Eljárás androsztáno [16 béta,17 béta-b] pirrolidin-származékok előállítására

13 162295 14 V és a vele izomer (V) általános képletű A16-telítetlen bnóniumsó - ahol A', X-Y és X, jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel - elegyét tartalmazó oldatból indulunk ki és a reakcióban a krómtrioxidot a mindkét izomer aminoszteroid oxidálására számított ekvivalens 5 mennyiségben, a tercier bázist pedig legalább az 1 mól krómtrioxidra számított 1 mól tercier bázis és 1 mól imóniumsóra számított tercier bázis összegének megfelelő' mennyiségben alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1969. február 10.) 7. Eljárás az új (I) általános képletű androsztáno 10 |16(3,17(3-b| pirrolidin-sz-ármazékok ahol X Y, A és R jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás' szerintivel előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely] (111) általános képletű 22,23-szekoszolanidánsavat - ahot X-Y jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meg-1 15 határozás szerintivel, A' egy C ^ általános képletű csoportot képvisel, ez utóbbi-I^OR 20 ban pedig R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel - vagy e sav valamely rövidszénláncú alifás dialkohollal képezett észterét valamely, a reakció szempontjából közömbös oldószerben, valamely alkálifém-aluminiumhidriddel redukálunk, és kívánt esetben a kapott OR termékben jelenlevé C csoportot savval való kezelés OR útján C = O csoporttá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1969. február 10.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a//ai jellemezve, hogy a redukciót a szobahőmérsékletnél magasabb, legfeljebb az alkalmazott oldószer forráspontjáig terjedő hőmérsékleten folytatjuk le. (Elsőbbség: 1969. február 10.) 9. A 7. vagy 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítáV si módja, azzal jellemezve, hogy a redukálandó (III) általános képletű szekoszolanidánsavnak illetőleg e sav valamely rövid* szénláncú aülas dialkohollal képezett észterének az oldatát fokozatosan adjuk hozzá a redukálószer előre elkészített oldatához. (Elsőbbség: 1969. február 10.) 10. A 7.-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy redukalószerként litiurnaluminiumhidridet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. február 10.) 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 740071, OTH, Budapest