162286. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indok-3-ecetsav- szulfonilamid-származékok előállítására
162286 IX. általános képletü vegyület Példa Ra (I) általános képletű vegyület o.p. (C*) 4 n-C3 H, H 5 n-CjH, H 6 n-C3 H 7 H -N(CH,)j -CH, • tolil • 139-144,5 147-148 118-121 4,13 g (0,01 mól) N-(metil-benzilszulfarnil)-5-rnetü-2-propil-indol-3-acetamid 50 ml etanolban képzett oldatát 10% palládiumot tartalmazó aktivszén katalizátor jelenlétében hidrogénezünk, Parr-féle hidrogénező' berendezésben 3,5 atm nyomáson. A reakció végén a katalizátort kiszűrjük a szürletet szárazra bepároljuk és a maradékot benzolból átkristályosítjuk. Ilymódon N-(metüszulfarnil)-5-rnetil-2-propü-indol-3-acetamidhoz jutunk. 7. példa 25 mg hatóanyagot tartalmazó kapszulák összetétele: N-(metánszulfonü)-5-metil-2-propil-indol-3--acetamid 25 mg tengeri keményítő U.S.P. 10 mg laktóz U.S.P. 130 mg SZABADALMI IGÉNYPONTOK 10 Í jelentése rövidszénláncú alkil-csoport-, azzal jellemezve, hogy valamely (IX) általános képletű.indol-3-acetilkloridot - ahol a szubsztituensek jelentése a fenti -valamely H2NS0 2 X általános képletű szulfonamiddal illetve ennek kálium-sójával - ahol X jelentése a fenti - reagál-15 tatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-(metánszulfonil)-5-metil-2-propil- indol-3-acetamid előállítására, azzal jellemezve, hogy (5-metil-2-propil-20 indol-3- acetilkloridot HJNSOJCHJ képletű, metilszulfonamiddal reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-(metánszulfonil)-2-propil-indol-3- acetamid előállítására, 25 azzal jellemezve, hogy 2-propil-indol-3-acetilkloridot HjNSO,CH3 képletű metilszulfonamiddal reagáltatunk. ahol 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására X egyenes vagy elágazó szénláncú, helyettesítetlen 1-8 szénatomos alkil-csoport, i az indol-gyűrű 5- vagy 6-helyzetében kapcsolódó hidrogén-atom, vagy 1-3 szénatomos alkil-csoport, 1-6 szénatomos alkil-csoport, rövidszénlácú alkil-fenilcsoport, vagy egy általános képletű csoport, ahol R4 és R 5 30 35 40 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N(p- metil-fenilszulfonil)- 2-propil- indol- 3-acetamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2- propil- indol - 3 acetilkloridot HJNSOJC, H4 CH 3 képletű p- metil-fenil- szulfonamiddal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N~(dimetilaminoszulfonil)-2-propil- indol-3-acetamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-propil-indoI-3-acetilkloridot HJNSOJNÍCH,,), képletű dimetilaminoszulfonamiddal reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy > valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol az egyes szubsztituensek jelentése a fenti - mint hatóanyagot valamely ismert vivőanyaggal elkeverve önmagában ismert 45 módon gyógyászati készítmények alakjában elkészítünk. 2 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 740062, OTH, Budapest
