162228. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminovegyületek, azaz 6-amino-penicillánsav-származékok és 7-amino-cefalosporánsav-származékok előállítására

162228 8 gyökök, az aromás és/vagy alifás részben mono-, di- vagy poliszubsztituáltak lehetnek. A heterociklusos gyökök, a heterociklusos-alifás gyökökben levők is, valamint a heterociklu- 5 sos vagy heterociklusos-alifás karbonsavakban levő heterociklusos gyökök különösen aromás jellegű, monociklusos, valamint bi- vagy policiklusos, monpaza-, monotia-, monooxa-, tiaza-, oxaza-, diaza-, triaza- vagy tetrazaciklusos gyö- 10 kök, amelyek adott esetben, pl. mint a fenti cikloalifás gyökök, mono-, di- vagy poliszubsztituáltak lehetnek. A heterociklusos-alifás gyökökben levő alifás rész pl. ugyanazokat a csoportokat jelentheti, mint a fenti cikloalifás- I5 -alifás vagy aralifás csoportok alifás része. A szénsavféiszármazék acilgyöke előnyösen egy megfelelő félészter acilgyöke, ahol az észterező szerves gyök egy adott esetben szubszti- 20 tuált alifás, cikloalifás, aromás vagy aralifás szénhidrogéngyököt vagy egy heterociklusosalifás gyököt jelent, elsősorban a szénsav egy adott esetben, előnyösen a-, valamint ^-helyzetben szubsztituált rövidszénláncú alkilfélészteré- 25 nek acilgyökét (azaz egy adott esetben a rövidszénláncú alkil-részben, előnyösen a-, valamint ^-helyzetben szubsztituált rövidszénláncú alkoxikarbonilgyököt), a szénsav szubsztituált rövidszénláncú alkenil-, cikloalkil-, fenil- vagy 30 fenil-^rövidszénláncúy-alkilfélészterének gyökét, amely adott esetben a rövidszénláncú alkenil-, cikloalkil-, fenil-, ill. fenil-(rövidszénláncú)-alkilrészben lehet szubsztituálva [azaz egy adott esetben a rövidszénláncú alkenil-, cikloalkil-, 35 fenil-, ill. fenil-(rövidszénláncú)-alkilrészben szubsztituált rövidszénláncú alkeniloxikarbonil-, cikloalkoxikarbonil-. f eniloxikarbpnil- vagy fenil-(rövidszénláncú)-'alkoxikarbonil-gyököt]. Valamely szénsavfélészter acilgyökei továbbá a 40 szénsav rövidszénláncú alkilfélésztereinek megfelelő gyökei, amelyekben a rövidszénláncú al- . kilrész egy heterociklusos, pl. egy fenti, aromás jellegű heterociklusos csoportot tartalmaz, mimellett mind a rövidszénláncú alkilrész, mind 45 a heterociklusos csoport adott esetben helyettesítve lehet; ilyen acilgyökök a rövidszénláncú alkilrészben adott esetben szubsztituált rövidszénláncú alkoxikarbonilcsoportok, amelyek a rövidszénláncú alkilrészben egy adott esetben 50 szubsztituált,-aromás jellegű heterociklusos csoportot tartalmaznak. A szénsavféiszármazék acilgyöke valamely szénsavfélamid acilgyöke is lehet, ahol a nitrogénatom adott esetben alifás, cikloalifás, ciklo- 56 alifás-alifás, aromás vagy aralifás gyökökkel, különösen rövidszénláncú alkilcsoportokkal lehet mono- vagy diszubsztituálva. A rövidszénláncú alkilgyök pl. egy metil-, 60 etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, szek.-butil- vagy terc.-butil-, valamint n-pentil-, izopentil-, n-hexíl-, izohexil- vagy n-heptilcsoport, míg a rövidszénláncú alkenilgyök pl. egy vinil-, allil-, izopropenil-, 2- vagy 3^metallil- 65 vagy 3-butenilesoport és a rövidszénláncú alkinilgyök pl. egy propargil- vagy 2-butinilcsoport lehet. A cikloalkilcsoport pl. egy ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil-, ciklohexil- vagy.cikloheptil-, valamint adamantilcsoport és a cikloalkenilcsoport pl. egy 2- vagy 3-ciklopentenil-, 1-, 2- vagy 3-ciklohexenilcsoport vagy 3-cikloheptenilcsoport, valamint 2-ciklopropenilcsoport lehet. A cikloalkil-(rövidszénláncú)-alkil- vagy -(rövidszénláncú)-alkenil-gyök pl. egy ciklopropil-, ciklopentil-, ciklohexil- vagy cikloheptilmetil-, -1,1-vagy -1,2-etil-, -1,1-, -1,2- vagy -1,3-propil-, -vinil- vagy -allilcsoport lehet, míg a cikloalkenil->(rövidszénláncú)-alkil- vagy -(rövidszénláncú)-alkenil-csoport pl. egy 1-, 2- vagy 3-ciklopentenil-, 1-, 2- vagy 3-ciklohexenil- vagy 1-, 2-, vagy 3-cikloheptenil-metil-, -1,1- vagy -1,2-etil-, -1,1-, -1,2- vagy -1,3-propil-, -vinil- vagy •'•-allil-. csoportot jelent. A naftilgyök egy 1- vagy 2-naftilgyököt és a bifenililcsoport pl. egy 4-bifenilgyököt jelent. A fenil-i(rövidszénláncú)-alkil- vagy f enil-(rövidszénláncú)-alkenilgyök pl. egy benzil-, 1-vagy 2-feniletil-, 1-, 2- vagy 3-fenilpropil-, difenilmetil-, tritil-, 1- vagy 2-naftilmetil-, sztirilvagy cinnamilgyök lehet. A heterociklusos gyökök pl. monociklusos monoaza-, monotia- vagy monooxaciklusos aromás jellegű gyökök, így piridil-, pl. 2-piridil-, •3-piridil- vagy 4-piridilgyökök, tienil-, pl. 2-tienilgyökök, vagy furil-, pl. 2-furilgyökök, vagy biciklusos monoazaciklusos aromás jellegű gyökök, így kinolinil-, pl. 2-kinolinil— vagy 4-kinolinilgyökök, vagy izokinolinil-, p}. 1-izokinolinilgyökök vagy monociklusos tiaza- vagy oxaza-, valamint diazaciklusos aromás jellegű gyökök, így oxazolil-, izoxazolil-, tiazolil- vágy izotiazolil-, valamint pirimidinilgyökök, továbbá trivagy tetrazaciklusos, előnyösen aromás jellegű, így tetrazolil-, pl. 1-tetrazolilgyökök. Heterociklusos-alifás gyökök a heterociklusos, különösen a fenti heterociklusos gyököket tartalmazó rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkenil-gyökök. Éterezett hidroxilcsoportokon elsősorban a rövidszénláncú alkoxicsoportokat, pl. metoxi-, etoxi-, n-propiloxi-, izopropiloxi-, n-butiloxi-, izobutiloxi-, szek.-butiloxi-, terc.-butiloxi-, n-pentiloxi- vagy terc.-pentilpxi-csoportokat, valamnt a szubsztituált rövidszénláncú alkoxicsoportokat, így a halogén-(rövidszénláncú)-alkoxi-, különösen 2-halogén-(rövidszénláncú)-alkoxi-csoportokat, pl. 2,2,2-triklóretoxi- vagy 2-jódetoxi-csoportokat, továbbá a rövidszénláncú alkeniloxicsoportokat, pl. viniloxi- vagy alliloxi-csoportpkat, a rövidszénláncú alkiléndioxicsoportokat, pl. metilén- vagy etilén-csoportokat, valamint izopropilidéndioxicsoportokat, cikloalkoxicsoportokat, pl. ciklöpentiloxi-, ciklohexiloxi- vagy adamantiloxi-csoportokat, feniloxicsoportokat, fenil-(rövidszénlácú)-alkoxicsoportokat, pl. benziloxi- vagy 1- vagy 2-feniletoxi-csoportokat 4