162214. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3H-pirido [2,3-d] pirimidin -4-onok előállítására

162214 metiiéterből készített alkoholét oldattal 5 órán át forró vízfürdőn melegítünk. A reakcióelegyet vákuumiban szárazra pároljuk, majd 80 ml vízzel felvesszük, 2 n sósaiv-oldatital a pH-értéket 5-re állítjuk be és kloroformmal extralháljiuk. A kloroform-maradékot etilalkoholból átkristályosítva, aktív szenes derítéssel, 3,8 g színtelen kristályt kapunk (kit jrmelés: az elméleti érték 81,5%-a) a termék olvadáspontja 155—157 °C. 5. példa: 2-Alliloxii-3iH-,pirido[2,i3-d]pirimidiin^4Jon 3,6 g 2-iklór^3H-pirido[f2,3j

d]pirimidin-4-ont 1.84 g nátriumból és 100 ml allilalkoholból készített álkoholát oldattal 10 órán át 100 °C-ra melegítünk. A reaköióterméket vízzel elegyítjük, a pH-t 2 n sósavoldattal 5—iS-tra állítjuk és kloroformmal extraháljuk. A klaroforim-imaradék etilalkoholos átkristályasításiáival, aktívszén alkalmazásával 2,1 g színtelen kristályt kapunk, (kitermelés az elméleti érték 51,8%-a), a termék olvadáspontja 134—136 °C. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű új 3H-pirido [2,3^]pliiräimlMin-4-ioin vegyületek, valamint fiziológiailag elviselhető savakkal vagy bázisokkal alkotott addíciós sóik előállítására, amely képletben R valamely kis szénatomszámú, adott esetben hidroxil- vagy alkoxiiiasqporttal helyet-5 tesiített, egyenes vagy elá.'azó iszénlánicú alfcilcsoiport vagy valamely alk milcsopant, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű vegyületeket i(III) általános képletű vegyületeikkel reagáltatunk, amely képletekiben R jelentése a io fentebb megadottalkkal megegyező, Z hidroxil-, vagy h-'droxiiosc-poirtiá átalakítható csoportot jelent, az X és Y csoportok egyike reaktív csoport, míg a másik hidroxilcsoport, vagy ennek valamely fémszánmazéka és amennyiben Z je-15 lenitése hidroxíilcsiqpaPttól eltérő, azt ismert módon hidroxilcsoporttá alakítjuk át és kívánt esetben a vegyületeket fiziológiailag elviselhető addíciós sóikká alakiútjiulk. 20 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése diuretákus és nátriuretikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületből — ahol R jelenítése az 1. igénypont-25 ban megadott — vagy ezek walamely fiziológiailag elviselhető addíciós sójából ós adott esetben más isiment hatóanyagból a gyógyszeriparban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva önmagában ismert módon enterális, pa-30 renterális vagy injektálható készítményeket készítünk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406385. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3