162207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenilamidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNY! HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VI. 11. (BA—2599) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1970. VI. 13. (P 20 29 299.3) Közzététel napja: 1972. VII. 28. Megjelent: 1974. IX. 30. 162207 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 123/00; c 07 d 27/04; c 07 d 29/26; C 07 d 41/04 y' L , VA Feltalálók: dr. Wollweber Hartmund vegyész, Wuppertal-Elberfeld, Német Szövetségi Köztársaság dr. Flucke Winfried állatorvos, Beenleigh, Ausztrália Tulajdonos: Bayer Aktiengesellschaft cég, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás aminofenilamidin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás parazitaellanes hajtással rendelkező, új amimofenilamidin-sizáirirnazékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A szakirodalomban már ismertettek néhány acailaiiniinofeinü-tfarmaűTiiidiiin-szármiazékiot. Az ,N-(p-aoataimddotfe(náI)HN'yN'^diametUMforma!midin előállítását a 3,184 48i2 sz. Amerikai Egyesült ÁJlamok-»beli szabadalmi leírás isimeriteiti. Ez a vegyület, és az egyéb fonnamidinnszármazékok a féregfientőzések kezelésébén hatástalannak bizonyultaik. Ismeretesek Nnfenil-actetairriddiin-származékok ás — például az NH(p-fklór^fienil)^N',N'-«limetü-acetamidin —, amelyek szintén nem rendelkeznek lanittielmintikus hatással. Azt találtuk, hogy .az (I) általános képletű új ammotfendlHamidinnszáranazékok és sóik — ahol 'R " jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1~^5 szénatomos alku-csoport, R1 jelenítése hidrogénatom vagy egyenes vagy elágazó láncú 1—5 szériatomos alkM- vagy 3—5 széniatomos alkanil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, R3 és R 4 jelenítése egymástól függetlenül hidrogénatom, egyenes vagy elágazó láncú 1—5 BZénatomos alkil-, vagy 1—:5 szénatomos aUkoxiHcsopont, fluoratom, folóratom, brámatom, oiano-csoport vagy tiifluormietáil-icsoiport, R5 jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1—5 szénatomos alMl-csoport, vagy 5 R és R5 az amin-nitrogénatomimal és az amidino^csoport szénatomjával együtt 5-, 6- vagy 7ntagú gyűrűt képezhet, R6 . jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1—5 széniatomos laükil^osopoiiit —, 10 15 20 25 a humán- és állatgyógyászatban (igen előnyösen alkalmazhatók a pamazáta-tfentőzések, elsősorban a féregfertőzések kezelésére. Ha R és R5 az amán-nitrogénartömmal és az amidino-Jcsoport szénatomjával együtt 5-, 6-vagy 7^tagú gyűrűt (képez, <R és R5 együtt előnyösen —(CH2 ) n — általános képletű csoportot jelenthet, ahol n jelentlése 3, 4 vagy 5. Az (I) általános képletű házasokat szabad állapotban, vagy saviakkal képezett sóik, például hidrogénhalogenidjeik, így hidroklordidjmk, szulfátjaik, foszfátjaik, nitrátjaik, laoetátjalik, natfibalindiszulfonátjaák vagy pamoátjaik formájában használhatjuk fel. Különösen előnyösnek bizonyultak az (Ib) áltailános képletű vegyületek — ahol ,, 30 R' 1 viagy 2 saónatomos alkiiil-jcsapoirtot jelent, 162207
