162206. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenilamidin-származékok előállítására
162206 29 30 A gyógyászati készítményeik előállításához felhasználható segédanyagok közül a következőket soroljuk fel: víz; nem-toxikus szerves oldószerek, így paraffinok (pl. kőoiiaijfrafcciók), növényi ollajok -(pl. föidimogyoráolaj, szezámolaj), 5 alkoholok i(,pl. etanol, glicerin), glikolok (pl. propüéngiikol, polistilénglikol) és víz; szilárd hordozóanyagok, pl. itertmészatas fcőzetporok (pl. kaolin, agyag, talkum, kréta), szintetikus porok (pl. inagydisizparzitású kovasjav, szilikátok), ouk- 1° rok '(pl. pádcuikar, tejcukor és szőlőcukor); emulgcálásizerielk, így inennionos és lainiooos amulgeálászerek (pl. 'poMoxiietilén ^zsírsav-észterek, polioxietilén^zsínailkohpl-éterek, alkilszulflonátok és arilszulfüinátok); diszpergálószarek (pl. liginin, rfl 5 szuKitszennylúgok, ímetiloellulóz, keményítő és pohivinilpirroiMdon) és sikositóanyagiok :(pl. imiagnéziiumsztearát, talkuim, szteariinäav és nátriumlaurilsziulfát). "* Az orális alkalmazásra szánt italbletták a fel- 20 sorolt segédanyagokon kívül egyéb adalékanyagokat, pl. nátriuimeifcrátoit, kaioiumkarbonátot és dikalciiumfoszfátot, továbbá más segédanyagokat, így keményítőt — előnyösen íburgoinyjakeményítőt —, zselatint vagy hasonló anyagokat 25 is tartalmazhatnak. A tabletták előállításához sükosiítószieirekjeit, pl. imagnéziumszitearátot, nátriujmlauriliszulfátot vagy itailkumot is felhasználhatunk. Az orálisan beadható vizes szuszpenziók és/vagy elixirek a hatóanyagon és a fent fel- 30 sorolt segédanyagokon kívül iízjiavítószereket vagy színezékeiket is tartalmazhatnak. A paraniteráiisain 'beadható készítmények előállítása során a hiatáanyagoit megfelelő folyé- 35 kony hordozóanyagban oldjuk. A hatóanyagokat dózisiagységiakké, pl. kap'szuilákká, tablettákká, pilulákká, drazsékká, anipullás készíitményekké vagy hasonló gyógyszarfonmlákká alakíthatjuk. A dózisegységek ha- 40 tőanyagtaintalmát úgy szabályozzuk, hogy egyetlian dózisegység beadásával megfelelő mennyiségű hatóanyag kerüljön a szervezetbe. Az i(il) általános képletű új vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményekhez atdoitt esiet- 45 ben egyéb ismert hatóanyagokat is adhatunk. A gyógyászati készítményeket előnyösen orálisan adjuk ihe, kívánt esetben azonban paremterállisian — elsősorban szufofcuitán úton — beadható készítményeket is felhasználhatunk a kezelésben. Az orális alkalmazásra szánt tabletták adalékanyagokat, "pl. nátóumcitnátoit, kalciumkarbonátot és dikaMuimfoszfátot, továbbá különféle segédanyagokat, így keményítőt — előnyösen burgonyakaményítőt —, és hasonló anya^ gokat, kötőanyagokiait, pl. poliviniilpirroilidont, zselatlimit és hasonló anyagokat is tantalmazhaitnak. A tabletták előállításához sikoisitoszereket, .pl. magnéziumsztearátoit, nátriunnlauirilszuifátott és itaükumot is felhasználhatunk. Az orálisan beadható vizes szuszpenziók és/vagy elixinek a hatóanyagon kívül különféle ízjavítószeneket, sztaezékiaket, emulgeálószerakat, továbbá hígdtáanyagokait, pl. vizet, etanolt, propiléngilikalt, glicerinrt és hasonló anyagokat, ill. azok ekigyeit is tartalmazhatják. A parienterálisan beadható készítmények pl. a hatóanyag szezám- vagy földirnogyarÓHolarjjal, vizes propilénglikollal, N,N^dimetilfioírimamlddal vagy hasonló anyagokkal készített oldatai lehetnek. Az (I) általános képlatű új vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményekhez adott esetben egyéb isimart hatóanyagokat .is adhatunk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű új aminofenilHamidinnszánmazékoik és isavaddíciós sóik előállítására — ahol R jelentése rövidszénláncú alkil-csoport, R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése —COR 6 vagy — S0 2R 7 általános képletű csoport, ahol R6 jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó rövidszénláncú alkil-, alkenil-, alkoxi-, alkiniloxi-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiloxi- vagy rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncu alkil-csoport, adott esetben egy kettős kötést tartalmazó cikloalkil-csoport, trifluormetil-csoport, fenil- vagy fenil-rövidszénláncú alkenil-csoport, furil-csoport vagy adott esetben rövidszénláncú alkil-csoporttal szubsztituált 3-izoxazolil-csoport, R7 jelentése egyenes rövidszénláncú alkil--csoport, R3 , R 8 és R 9 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy halogénatom, R4 jelentése egyenes vagy elágazó rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi-csoport, R5 jelentése egyenes vagy elágazó rövidszénláncú alkil-csoport — azzal jellemezve, hogy a) valamely (Hl) általános képletű ainilin-50 származékokat — ahol R1 , R 2 , R 3 , R 8 és R 9 jelentése a fent magadott — egy I(IIV) általános képletű kanbanöavamiddal — ahol W oxigénvagy kénaitomoit jelent, R, R4 és R 5 jelentése a fienit megadott — vagy a '(IV) általános kép-55 létű vegyülieit sójával vagy reakaióiképes származékával reagáltatunk adott esetben koinden•zálászer és/vagy közömbös oldószer jelenlétében, és a terméket a szaibad bázis vagy sója formájában elkülönítjük, és kívánt esetben 60 egyéb sóvá alakítj<uk; vagy b) valamely i(V) általános képlatű amint — ahol R4 és R 5 jelentésié a fent megadott — valamely (VI) általános képletű aniliddel — ahol W, R, R1, R 2 , R 3 , iR 8 és R 9 jelenítése a fent tmeg-65 adoitt — vagy ennek sójával vagy reakcióképes 15
