162205. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penicillin-származékok előállítására
59 162205 60 A jelentése az a, b, vagy c általános képletű . csoportok valamelyike, melyekben X jelentése hidrogénatom, legfeljebb 10 széniatomos alkil- vagy alkeniil-.csopo.rt, 5 vindl-icsopoont, legfeljebb 10 .szénatomos eikioalkil-csoporit, illetve cikloalkenil-icsoport, arilvMl-tcsoport, mono-, di- vagy trinalagén-(irövidszén]ánűú)-allkiil-, mono-i(irövidszénlániCTÍ)^aJkilaimiino-, dii([növiid- 10 ,szénlánctá)-alkilamiino-, aril-i(irövidszénlánictú)-<allkiilamiiino-, legfeljebb 8 szénatomos alkoxi-, legfeljebb 7 szénatomos cikloaikoxi- vagy alikeniiloxi, legfeljebb 8 Bzénaitomos aralkoxi-csoport, vagy a d, e, 15 f, g, h, i, k, m, n, o általános képletű csoportok valamelyike — ahol n jelentése 0 vagy 1, Rí és 1R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, nitro-, mitral-, di- 2° ^(irövidszéniáwcú)^alkilamino-, növidszénlánioú alkil-, rövidszén. láncú «alkoxi^csoport, szulfamilicsoport, klór, ibróm-, jód- vagy fluoratom vagy trifluormetil- 25 -csoport, R3 ijelentése hidrogénatom, Y jelentése legfeljebb 10 szénatamos alkilvagy alkenilncsoporit, vinil-, mono^halogén-i(iiövidszéniliániQÚ)-alkil-, legfeljebb 3 30 szénaitomos aralkil- vagy aril^csoport, < Z jelenítése a p, q, r vagy s általános (képletű kétértékű csoportok' valamelyike, melyekben m jelentése 3, 4 vagy 5, 35 a kétértékű < Z csoportoknál a nyíl lazt fejezi kii, hogy e csoportok ikét szabad vegyértéke az N és C atomokkal — a to általános csoportnak megfelelően — nem tetszőleges irányú, 40 hanem a nyíllal jellemzett módon kapcsolódik, iE jelentése oxigén- vagy kénartom, Q jelentése a —i(CH2) 2 —, -^iCH 2 )r,—, -HOH= =CH—, oHfenilén és ^CH(OH3 )— 45 —CH(GH3 ) — képletű .kétértékű csoportok valamelyike, B jelentése fanil-osoport vagy irövidszénláncú alkil-, rövidszénlámoú alkoxi-, rövidszénláncú 50 alMLtioHCSoporlttal vagy halogénatommal szuibsztituált fenil- vagy itienil-csaport —, amelyek a C*-el jelölt aszámmetrias centrum következtében a két lehetséges R- és S-ikonfigurá- 55 ció alakjában, vagy az ezekből eredő diiasztareomerek keverékeként lehetnek jelen, illetve az ezekből a vegyületekből képezett nem-toxikus, farmakológiai szempontból alkalmas sók előállítására, azzal jellemezve, hogy a II általános 60 képletű vegyületeket vagy e vegyületeik kambonil-vegyületekkel, előnyösen röviidszénláncú alkilösopomtot taintalmaaó ketonokkal vagy aldehidekkel, célszerűen lacetonnal képezett III általános képletű kondenzációs tenmékeiit, vagy a 65 IV és V általános képletű vegyiületeket — ahol a képletekiben B a megadott jelentésű, G hidrogénatomot, vagy rövidszénláncú alkil-csopoirtot jelent és R4, R5 és R6 legfeljebb 6 szénatamos aHriil-esapantoit képvisel — a VI, VII vagy VIII általános képletű vegyületekkel — ahol X, Y, Z, E és Q a már magadott jelentésű és W halogénatomot vagy azidncsaportot jelenít — írea• gáltatjiulk, a II és III általános 'képletű vegyületekkel végzett reakció esetén vízmentes oldószerekben, vagy víztartalmú oldószerek alkalmazásakor valamely bázis jelenlétében, a IV és V általános képletű vegyületekikel végzett reakció esetóban vízmentes és hidroxilosoportwmentes oldószerekben, bázis alkalmazásával vagy anélkül, —30 — +50 °C közötti hőmérsékleten, majd az így kapott vegyületeket adott esetben farmakológiai szempontból alkalmas savakkal reagáltatjuk, és kristályosítjuk. (Elsőbbsége: 1071, május 25.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyüle(tek előállítására, ahol A jelentése az a 'általános képletű csoport, melyben X és Y jelentése metilncsoport, és B jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos — azzal jellemezve, hogy a '6-a-aminoJbenzilpeMÍcilhnt valamely VI általános képletű vegyülettel — ahol X és Y jelentése a fenti és W halogénatomot képvisel — reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1070. május 25. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállításaira, ahol A jelentése az a általános képletű csoport, melyben X metil^csoportot és Y propén-l-álHCSoportot jelent és B jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos — azzal jellemezve, hogy a 6-ia-iamino-ihenzilpenioiillint olyan VI általános képletű vegyülettel — ahol X és Y jelentése a fenti és W halogénatomot képvisel — reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1970. május 25.) 4. Az 1. igénypont szarinti eljárás fogiainatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol A jelenítése a b általános képletű csoport, melyben Z jelentése a p általános képletű csoport, ahol m = i3 és B jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos — azzal jellemezve, hogy a 6^a-aimino-ibenzilpanicillint olyan VII általános képletű vegyülettel — ahol Z jelenítése a fenti és W halogénatomot képvisel — reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1970. május 25.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol A jelentése a c általános 'képletű csoport, melyben E jelentése oxigénatom és Q jelentése etilén-csoport, és B jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos, azzal jellemezve, hogy a 6-anaimino-ibanzilpenicillÉnt olyan VIII általános képletű vegyülettel — ahol E és Q jelentése a fenti, és W halogénatoimot képvisel — reagáltatjuk. (Elsőbbsége. 1971. február 1.) 30
