162169. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázikusan szubsztituált tercier butanolok előállítására

162169 37 38 Készül 4-amino-iGM(4-fluor-fenil)-!a-(3-piperidi­no-propil)-benzilalkoholból és brómból a 173. példával analóg módon. Olvadáspontja 121— 123 °C. 185. példa: 4-Amino-3,5-dibróm^a-(4-fluor-fenil)^a-(3--piperidino-propil)-benzilalkohol Készül 4-amino^oc-(4-fluor-fenil)-Ta-(3-piperidi­no-propil)-benzilalkoholból és brómból a 171. példával analóg módon. Olvadáspontja 124,5— 126 °C. 186. példa: 4-Amino-3,5-dibrómHct-(4-fluor-fenil)n a-(3--pirrolidino-propil)-benzilalkohol 10 Készül 4-ainiro-a-<cikloiheptil^a-(3Tpirrolidi!no­-propil)-toenzilalkoholiból és ibrániból a 173. példával analóg módon. Olvadáspontja 145— 147 °C. 192. példa: 4-Aimiino-3-j bróm-a-ToLklohexil-ia-[3-(4-^metil­^piperidino)-propil]-ibenzilalkahol Készül 4-amiinoHaHciklohexil-a-[3H(4-imeitil-pi­peridino)-propil]-benzilalkoholból és brómból a 173. példával analóg módon. Olvadáspontja 15 1.53—155 °C. 193. példa: Készül 4-amino-3-bróm-«-(4-fluor-fenil)-cM(3- 20 4-%Aanino-3-bróm-a-feni^a-(l 3ipirirolidÍ!no-propil)­-pirrolidino-propil)-benzilalkoholból és brómból a 172. példával analóg módon. Olvadáspontja 150—151,5 °C. 187. példa: • 25 4-Amino-3,5-dibróm-a-(4-fluor-fenil)ia-(3--hexametilénimino-propil)-benzilalkohol Készül 4-amino-a-(4-fluor-fenil)-<a-(3-hexame- 30 tilénimino-propil)-benzilalkoholból a 171. példá­val analóg módon. Olvadáspontja 127,5—129 °C. 188. példa: 4-Amino-a-ciklohexi^a-i(3-dietilamino-propil)­-3,5-diklór-benzilalkohol Készül 4-amino-3-klór-a-ciklohexil-a-(3-dietil­amino-propil)-benzilalkoholból a 175. példával analóg módon. Olvadáspontja 85—86 °C. 189. példa: 4-Aminoia-(3-etilamino-propil)-ia-ciklohexil-3,5-• -dibróm-benzilalkohol Készül 4-amino^a-(3-etilamino-propil)^a-ciklo­hexil-benzilalkoholból és brómból a 171. példá­val analóg módon. Olvadáspontja 131—133 °C. 190. példa: 4-Amino^a-ciklohexil-3,5-dibróm-iOP[3^(4-hidroxi­-piperidino)-propil]-benzilalkohol Készül 4-amino-3-bróm-*a-ciklohexil-a-[3-(4--hidroxi-piperidino)-propil] -benzilalkoholból és brómból a 172. példával analóg módon. Olva­dáspontja 161,5—163 °C. 191. .példa: 4-Ainiino-3-ibróm-ia^dkk):heptíl^a-i(3-ipirirolidino­-ipropü)nben>zil-<alikohol 35 40 benzilalkohol Készül 4-anTiinOna-^íeniil-(a-i(3^pirrolidino-tpi ro­piljnbenzilallkoholból és toromból a 173. példá­val analóg módon. Olvadáspontja 109—,111 °C. 194. példa: 4^Aniino-3-<bróm-a-ciíklopenitil-ia-i(3-piirrolidino­prapil)^benzilTalkohol Készül 4^aimino-a-ciik'lopentil-a-(i3-pirrolidino­-propil)-ibenzilallkohiolból a 173. példával ana­lóg módon. Olvadáspontja 13i6—137 °C. 195. példa: 4-Aniáno^3-iklór^a^cáikk>hexil-)a-)(3-piperidino­-propil)-benzilalkohol Készül 4-aniino-a-<iklobexil-iaH(3Hpiiperiidkio­-propil)-foenzilalkaholból és klórból a ,174. pél-45 dával analóg módon. Olvadáspomitja 123—126 °C. 106. példa: 50 4-tAnfiino-a^klo(hexil-3,5-dibróm-ia-(3-piperidiino—propil)-ibeinzilalkohjol 1 g 4-naceitamino-!a-cilMohexil-i3,5^dibróim-a­-(3-piperidinöpro[pil)-^benzilalkohol, 50 ml me-55 tanol és 25 ml 10 n nátriumhidroxid keveré­két 20 óra hosszait visszafolyatás iközben for­raljuk, szolbahőmérsékletre való hűtés utón vízzel hígítjuk, és kloroformmal extraháljuk. A szerves fázist elválasatjuk, nátriumszulfáttal 60 szárítjuk, és az oldószert vákuumban eltávo­lítjuk. A maradékot etanolből átkristályosít­juk. Olvadáspontja 121—124 °C. A hidraWorid olvadáspontja 139—441 °C (.bomlik). A p-<to­luolszulfoinét olvadásponitja 127,5—129,5 °C. 65 Hozam 54,5%. 19

Next

/
Oldalképek
Tartalom