162094. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Sz-triazolo [1,5-a]pirimidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. IX. 12. (IE—364) Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1968. IX. 13. (43.627/68), 1969. V. 01. ((22.266/69) Közzététel napja: 1972. VII. 28. Megjelent: 1974. X. 31. 162094 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/18 Feltaláló: Dukes Michael vegyész, Macclesfield, Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: IMPERIAL, CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED, London, Nagy-Britannia Eljárás sz-triazolo (1,5-a) pirimidin-származékok előállítására Ismeretes, hogy egyes purin-származékok (pl. teofilin) simaizomrelaxánis hatásúiknál fogva asztma kezelésénél a hörgizomzat görcseinek gátlására alkalmazhatók (Merck Index 1968, 1034. oldal). Azt találtuk, hogy új 5- vagy 7-oxo-dihidro-sz-triazolo-(l,5-a)pirimidin-származékok a hörgizomzat görcseit — különösen hisztamin által előidézett hörggörcsöket — gátolják és lényegesen hatásosabbak a teofilinnél. Találmányunk tárgya eljárás új sz-triazolo [1,5-a] pirimidinszármazékok előállítására. E vegyületek a hörg-görcsök megakadályozására képesek és ezért a hörgizomzat görcseivel vagy összeszűkülésével kapcsolatos betegségek (pl. asztma vagy bronchitis) kezelésére alkalmazhatók. E vegyületek továbbá a test zsírtartalmának csökkenését is előidézik és így elhízás kezelésére használhatok fel. Az új triazoló-pirimidinszármazékok számos képviselője továbbá szedatív és anorexias hatással is rendelkezik és ezért az elhízás és olyan állapotok kezelésére alkalmazható, mely éknél étvágygátlás és/vagy súlycsökkenés kívánatos. Az új triazolo-pirimidinszármazékok ezenkívül antiallergiás tulajdonságokat is mutatnak. A találmányunk szerinti új sz-trizaolo[l,5-a] pirimidin-származékok a (VI) képletű gyűrűszerkezetnek felelnek meg. Találmányunk (I) általános képletű triazolo-10 15 20 25 30 pirimidin-szármiazékok előállítására vonatkozik, mely képletben R'1 jelentése amino-csoport, mely adott esetben egy vagy két R4 — CO— vagy R4— CS— általános képletű acil-csoporttal helyettesítve lehet, ahol R4 jelentése 1—6 szónatomos alkilvagy alkoxi-csoport, fenil- vagy halogénfenilcsoport, továbbá R1 jelentése 1—10 szénatomos alkilamino-csoport legfeljebb 15 szénatomos fenilalkilamino- vagy (halogénfenil)-alkilaminocsoport, N-acil-N-alkilamino-csoport, N-acil-'N-fenilalkilamino-csoport vagy N-acil-N-(halogénfenil-alkil-amino-csoport — mely csoportokban az acilcsoport az R4 — CO— vagy R4— CS— általános képletnek felel meg, ahol R4 jelentése a fent megadott, az alkil-csoportok 1—10 szénatomot tartalmaznak és a fenilalkil- vagy halogénfenilalkil-csoportok 1—15 szénatomosak — vagy R1 jelentése legfeljebb 12 szénatomos dialkilamino-csoport, ureido-csoport, fenilureido-, halogénfenilureido- vagy 1—6 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkilureido-csoport, karboxil-csoport, hidroximetil-csoport, karbamoil-csoport vagy karbazoil-csoport; R2 jelentése 1—10 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, 3—6 szénatomos cikloalkil-csoport vagy legfeljebb 4'szónatomos alkenil-csoport; R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1—10 szénatomot tartalmazó alkil- vagy hidroxialkil-csopor t; 162094
