162059. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklohepténszármazékok előállítására
162059 15 16 sok analógiájára a következő lépéseken keresztül állítjuk elő: cc-klórfenil-o-tolil-acetonitrilből az a-(p-klórfenil)-o-tolil-ciánecetsavetilésztert, fp.: 165—167° (0,03 Torr -; ebből pedig a további közbenső ter- 5 mékeket; a-(p-klórfenil)-o-tolil-propionsav. Op: 126— 128° (éterből); 8-klór-ll-metil-5,ll-dihidro-10H-dibenzo[a,d]ciklohepten-10-on. Op: 116—117° (etanolból); 10 8-klór-10,ll-dimetil-10,ll-dihidro-5H-dibenzo [a,d] ciklohepten-10-ol, nyerstermék; 2-klór-10,l l-dimetil-5H-dibenzo[a,d] cikloheptén. Op: 135—138° (metanolból); 2-klór-5H-dibenzoi[a,d]cikloheptén-10,l 1-dikar- ig boxaldehid, nyerstermék; 2-klór-5H-dibenzo[a,d] cikloheptén-10,11-dimetanol. Op: 190—191° (etilacetátból); 2-klór-10,l l-biszbrómmetil-5H-dibenzo[a,d] cikloheptén. Op: 141—144° (ciklohexánból). 20 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű új ciklohep- 25 tén-származékok — e képletben R X hidrogénatomot, valamely, legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoportot vagy allil-csoportot, és hidrogénatomot, klóratomot, metil- vagy metoxi-csoportot jelent — valamint savakkal alkotott addiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyület valamely reakcióképes észterét egy (III). általános képletű aminnal — e képletekben R és X a fent megadott jelentéssel rendelkeznek — reagáltatjuk és adott esetben a kapott reakcióterméket valamely savval addiciós sóvá alakítjuk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R hidrogénatomot jelent, egy (IV) általános képletű vegyületet — e képletben Ac karbetoxi-gyököt jelent és X jelentése megegyezik a fent megadottakkal — hidrolizálunk és a kapott reakcióterméket adott esetben valamely savval addiciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási móüja 2-metil-l,2,3,8-tetrahidro-dibenzo[3,4:6,7]ciklohepta[1,2-c]pirrol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló 30 35 40 45 50 anyagokként 10,ll-biszbrómmetil-5H-dibenzo [a,d] cikloheptént és metilamint használunk. 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-etil-l,2,3-8-tetrahidro-dibenzo[3,4:6,7]ciklohepta[l,2-c]pirrol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként 10,1 l-biszbrómmetil-5H-dibenzo [a,d] cikloheptént és etilámint használunk. 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-propil-l,2,3,8-tetrahidro-dibenzo [3,4:6,7] ciklohepta[l ,2-c] pirrol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként 10,11 -biszbrómmetil-5H-dibenzo [a,d] cikloheptént és propilamint használunk. 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-izopropil-l,2,3,8-tetrahidro-dibenzo[3,4:6,7]ciklohepta[l,2-c]pirrol ^előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként 10,ll-biszbrómmetil-5H-dibenzo [a,d] cikloheptént és izopropilamint használunk. 6. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-butil-l,2,3,8-tetrahidro-dibenzo[3,4:6,7] ciklohepta [1,2-c] pirrol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként 10,1 l-biszbrómmetil-5H-dibenzo [a,d]cikloheptént és butilamint használunk. 7. Az 1. igénypont a) válozata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-allil-l,2,3,8-tetrahidro-dibénzo[3,4:6,7]ciklohepta[l,2-c]pirrol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként 10,ll-biszbrómmetil-5H-dibenzo[a,d] cikloheptént és allilamint használunk. 8. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 1,2,3,8-tetrahidro-dibenzo[3,4:6,7]ciklohepta[l,2-c]pirrol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként 1,2,3,8-tetrahidro-dibenzo[3,4:6,7] ciklohepta [1,2-c] pirrol-2--karbonsavetilésztert használunk. 9. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése feszültségi- és izgalmi állapotok kezelésére szolgáló gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületek — e képletben R és X jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — vagy e vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható sói hatásos mennyiségét a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyagokkal és adott esetben egyéb adalékanyagokkal keverve gyógyászati készítményekké alakítjuk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406057. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V,, Balassi Bálint utca 21—23. 8
