162054. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolin-származékok előállítására

162054 6 5 g ;2y4-.diairdino-6-tni

!t]ro-kiinazoliin!t 350 ml eeetsavanihidridiben 4 órás keveréssel (forrásig hevítünk. Lehűlés után a kivált csapadékot Í23z'vatjuk és vízzel jól eldörzsöljük. 2,4-(diacetiiamino)-6-n!itro-kinazolint kapunk, amelynek, olvadáspontja dimetilformamidból történő átkristáiyosítás után 275° (bomlik). 2. példa: A kapszulákat, amelyek 1O0 mg (hatóanyagot tartalmaznak, a következőképpen állítjuk elő: fagy kapszula összetétele: .2,4-di-i(aoetilamino)-6-amino-;kinazolm 100 mg Tejcukor 150 mg Polivinilpirrolidon 15 mg Talkum 15 mg 280 mg Előállítása: A 2,4-cu-(aoetilamino)-6^ami'no-fctaazolinit a tejcukorral összekeverjük. A keveréket a poliviiniilpirrolidon metilénkloridos oldatával megnedvesítjük, majd további metilénklorid adagolása köziben összegyúrjuk, amíg plasztikus maszsza keletkezik. A nedves masszát kb. 3 mm mesh lyukátmérőjű szitán átengedjük, szárítjuk, majd a száraz granulátumot mégegyszer átszitáljuk. A talkum hozzáadása után a granulátumot a kapszuláikba töltjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű kinazolinok vagy savaddíciós sóik előállítására, mely képletben Ac rövidszénilánoú alkanoilesöportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy pl) általános 10 15 20 25 30 35 40 képletű vegyületbein, mely képletben Ac a fent megadott jelentésű, a nitrocsoportot redukcióval aminocsoporttá alakítjuk át és kívánt esetben a kapott vegyületeket sókká, vagy a kapott sókat szabad vegyületekké alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikusain aktivált hidrogénnel végezzük. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja azzal jellemezve, hogy a redukciót Raney-nikkel jelenlétében végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja III képletű 2,4-di-i(acetilamino)-6--amiino-kinazolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,4-di-(acetilamiino)-:6-nitro-'kinazolinbain a nitrocsoportot aminocsoporttá redukáljuk. 5. Az 1—A. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a vegyületeket szabad alakjukban állítjuk elő. 6. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a vegyületéket sóikként állítjuk elő. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése kálium vissza tartó diuretikus és vérnyomáscsökkentő készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű kinazolint vagy annak valamely sóját, mely képletben Ac rövidszénláncú alkanoilcsoport, önmagában ismert módon, egymagában vagy gyógyszerek előállításánál használatos hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, síkosítóanyagokkal, ízesítőanyagokkal, stb. együtt, adott esetben más, hasonló hatású készítményekkel kombinálva, tabletta, pirula, kapszula, kúp, emulzió, szuszpenzió, injekcióoldat, stb. alakra dolgozunk fel. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406057. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3