162053. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-amino-béta-hidroxifenil-alkánkarbonsavak és ezek sói előállítására
162053 11 12 -Wdroxifenil)-propionsav, /?-iamino-i/?-i(;3-metoxi-4-hidroxiíenil)-propionsav, és a i/^amino--/J-i(3,4--dihidroxifenil)-propionsav kivételével, azzal jellemezve, (hogy 5 a) valamely i(ilila) -általános képletű savszármazékot vagy ennek sóját — mely képletben R2 , R3, n jelentése a fenti és Y szubsztituens valamely észterezett vagy amidált karboxil-, amidált tiokarboxil- vagy .ciamo-csoportot je- 1° lent — hidrolizálunk, vagy b) valamely (IIb) általános képletű faihéjsavat, vagy ennek sóját — mely képletben R:;, R3 és n jelentése a íenti — 30 °C feletti hő- 15 mérsékletien hidroxilamin-felesleggel reagáltatunk, adott esetben valamely rövidszénlánoú alkanol jelenlétében, vagy c) valamely (He) általános képletű ß-ammo-/^Mdroxifemil-alfcánkarbonsavból vagy ennek 20 sójából — mely képletben R2 R3, n jelentése a fenti és X szubsztituens valamely hidrolitikusan lehasítható csoportot .jelent — az X szubsztituenst hidrolitikusan lehasítjuk, vagy d) valamely (illc) általános képletű /Camino- 25 -./^hidroxMeról-alikánkarbonsavból vagy ennek sójából — mely képletben R2 R3, n jelentése a fenti és X szubsztituens valamely hidrogénezéssel lehasítható csoportot jelent — az X szubsztituenst hidrogénezéssel lehasítjuk, vagy 30 e) valamely (Hd) általános képletű maionsavat, vagy ennek sóját — mely képletben R:i , R3 és n jelentése a fenti — dekarboxilezzük, f) valamely (He) általános képletű /?-amino- 35 -jflifenil-alkánkarbonsavban, vagy ennek sójában — mely képletben R2 , R3, n jelentése a fenti és X' szubsztituens valamely éterezett, vagy acilezett hidroxil-csoportot jelent — az X' szubsztituenst hidrolízissel szajbad hidroxil-<csoporttá 40 alakítjuk át és kívánt esetben, a kapott racemátokat szétválasztjuk az egyes izomerekre és/vagy az előállított szabad vegyületeket sóikká, vagy az előállított sókat a szabad vegyületekké, vagy más 45 sókká alakítjuk át. ((Elsőbbsége: 19S9. június 23.) 2. Az il. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (la) általános képletű jß-a:mmo-^dihidroxifenil-alkánkarbonsavak, valamint ezek sói előállítására — mely képletben R2 és 50 R3 jelentése megegyezik az il. igénypontban megadottakkal —, azzal jellemezve, hogy a) valamely pia') általános képletű savszármazékból, vagy ennek sójából indulunk ki — e képletben R2 , R3 és Y jelentése megegyezik az 55 1. igénypontban megadottakkal —, vagy b) valamely l(illb') általános képletű fahéjsavból, vagy ennek sójából indulunk ki, e képletben R2 és R 3 jelentése a fenti, vagy c) valamely l(llc') általános képletű /?-acil- 60 ammo-jff-dihidiTOxiíenil-alkánkarbonsavból, vagy eniniek sójából indulunk ki, e képletben R2 , R.3-jelentése a fenti és az X szubsztituens valamely hidrolitikusan lehasítható acil-csoportot jelent, vagy 65 d) valamely (He') általános képletű ^-amino-/9-dihidroxifenil^alkánkarbansaviból, vagy ennek sójából indulunk ki, e képletben R2 , R3 és X szubsztituens jelentése megegyezik az 1. igénypont d) változatában megadottakkal, vagy e) valamely (Hd') általános képletű malonisaviból, vagy ennek sójából indulunk ki, e képletben R2 és R 3 jelenítése a fenti, vagy f) valamely (He') általános képletű /kamino-/Jrtfenü-alkárikarbonsavból, vagy ennek sójából indulunk ki, e képletben R2 , R3 és X' jelentése megegyezik az 1. igénypont if) változatában magadottakkal. (Elsőbbsége: 1968. június 24.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (Ib) általános képletű új yS-aminoi/S-hidroxifenil-alkánkarbonsavak, valamint ezek sói előállításaira — mely képletben R2 szubsztituens rövidszénlánoú alkil-csoportot jelent és R3 jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal, azzal jellemezve, hogy a) valamely (IIa") általános képletű savszármazékiból, vagy ennek sójából indulunk ki, e képletben R2, és R3 jelenítése a fenti és Y szubsztituens jelentése megegyezik az il. igénypontban megadottal, vagy ib) valamely (Hb") általános képletű fahéjsavból, vagy ennek sójáiból indulunk ki, e képletben R2 és R3 jelentése a íenti, vagy c) valamely (IIc") .általános képletű ß^acüammo^-hidroxifenil-nalkánkarbonsaviból vagy ennek sójából indulunk ki, e képletben R2, R3 jelentése a fenti és X szubsztituens valamely hidrolitikusan lehasítható atril-esoportot jelent, vagy d) valamely (IIc") általános képletű i/SLamino-i/9-hidroxiíeniÍ-alkánikarbonsavból, vagy ennek sójából indulunk ki, e képletben R2 , R3 jelentése a fenti és X szubsztituens jelentése megegyezik az il. igénypont d) változatában megadottal, vagy e) valamely (Hd") általános képletű malonsavból, vagy ennek sójából indulunk ki, e képletben R2 , R 3 jelentése a fenti, vagy f) valamely (He") általános képletű ,/^amino-/Wenü-^lMnkaríbonsavbóI, vaigy ennek sójából indulunk ki, e képletben R2 , R3 jelentése a fenti és X' jelentése megegyezik az il. igénypont f) változatában megadottal.' (Elsőbbsége: .1963. június 24.) 4. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja ^aminoHyS-i(i3-hidroxif!enil)^a-metil-propionsav és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a (VI) képletű észtemből vagy ennek sójából indulunk ki, vagy b) a (VII) képletű fahéjsavból indulunk ki, vagy c) a (VIII) képletű savból vagy ennek sójából indulunk ki, vagy d) a (IX) képletű maionsavból vagy ennek sójából indulunk ki, vagy e) a (X) képletű savból vagy ennek sójából indulunk ki. (Elsőbbsége: 1908. június 24.) 6
