161989. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. II. 05. (SU—591) Japán elsőbbségei: 1970. II. 09. (11 628/70), 1970. IV. 21. (34 455/70) és (34 456/70), 1970. XI. 28. (105 104/70) Közzététel napja: 1972. VI. 28. Megjelent: 1974. VI. 29. 161989 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 35/10 Feltalálók: Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Nakao Masaru vegyész, Toyonaka-shi, Sasajima Kikuo vegyész, Toyonaka-shi, Maruyama Isamu vegyész, Minoo-shi, Katayama Shigenari vegyész, Takarazuka-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company LTD. cég, Osaka, Japán Eljárás 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új N-helyettesített 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az előállított vegyületek gyógyszerként vagy gyógyszerek készítésénél intermedierként hasznosíthatók. A találmány tárgyát képező új N-helyettesített 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-származékok kiváló hatásúak a központi idegrendszerre, fontos intermedierek pszichotrópikus gyógyszerek készítésénél és az ezek előállítására irányuló előnyös eljárásokban. Az I. általános képletű vegyületet a gyógyászatban eddig nem alkalmazták. Az 1,2,3,4--tetrahidro-izokinolin vázat tartalmazó metopolin és noszkopin csak görcsoldó és analgetikus hatással rendelkezik. A D általános képletű — ahol A legfeljebb 7 szénatomos alkil-gyök, X jelentése >' SO vagy > SO2 gyök, R legfeljebb 7 szénatomos alkil-, aril-gyök és i§ként az E általános képletű vegyület, ahol Et etilgyököt jelent — 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin származékok előállítását írja le a Mallinckrodt Chemical Works USA cég által bejelentett 3 549 640 számú U.S. szabadalom (1970. december 22.). Ezek a vegyületek azonban csak értágító és szívstimuláns hatást mutatnak, a központi idegrendszerre nem fejtenek ki nyugtató hatást. Azt találtuk, hogy az új N-helyettesített 1,2,-3,4-tetrahidro-izokinolin-származékok szorongás 3 elleni roboráló, anti-emocionális, görcsoldó, pszichózis elleni, nyugtató, analgetikus, vagy vérnyomáscsökkentő hatásúak és új vagy már ismert analóg eljárásokkal előállíthatók. Az új típusú N-helyettesített 1,2,3,4-tetra-10 hidro-izokinolin-származékok szerkezete az I. általános képlettel jellemezhető, ahol X —C— vagy —CH— csoport, II I • 15 O OH R1 hidrogén-atom, vagy halogén-atom (F, Cl, Br, J), R2 hidrogén-atom, halogén-atom, amino- vagy rövidszénláncú alkánkarbonsayból, levezethe^-20 tő acilamino-csoport, R3 hidrogén-atom, 1—3 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos alkoxi-csoport. Az I. általános képletű vegyületek savaddíciós 25 sói is a találmány oltalmi körébe tartoznak. A találmány szerinti eljárás az L általános képletű N-helyettesített 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-származékok vagy eziek savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezhető, hogy valamely 30 II. általános képletű N-(/J-benzoilpropionü)-l,2,-161989
