161986. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-cinnamoil- 3-indolilecetsav- származékok előállítására

7 161986 8 ugyanilyen minőségiben kapjuk az 1-QS-ifenilpropinoil^-fmetil-S-imetoxHS^indoli'leoetsav-etileszitert. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a (II) és ezekből az (I) általános képletű l-cinnamoiln3-mdolileoetsa(v-'származékok előállítására — e képletben , Rí 1—4 szénatomos aíkoxj^csoportot, R3 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportat képvisel — azzal jellemezive, hogy a) valajnely (MI) általános képletű N^/J-fenil-propinoil-fenilhidrazin-származékot — ahol Rí jelentése a fent megadott — vagy ennek sóját vagy hidrazon-származékát valamely (IV) általános képletű ketosaiv-származékkal — ahol R3 jelentése a fent megadott — reagáltatjuk, vagy b) valamely (V) általános képletű 3-indolilecetsav-származékot — ahol Rj jelentése a fent megadott, és. R5 1—4 szénatomos alkil^csoportot jelent — égy (VI) általános képletű /J-fenilpropinoilíhalogenididel — ahol X halogénatomot jelent — reagáltatunk, adott esetben a kapott 1--/?-fenillpraptooil-i3-todolilecetsaiVÓsztert a megfelelő szabad savivá alakítjuk, és kíivánt esetben a kapott (II) általános képletű l-/S-fe^ilpropmoilM3-indolilecetsaiv-szárimazékot — ahol Rí és R3 jelentése a fent megadott — fémkaializátor jelenlétében hidrogénnel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1970. május 28.) 2. Az 1. igénypont .bármely változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy fémkatalizátorként kolloid palládiumot, kinoliranal mérgezett palládiumot, palládium-ka]ciumkarfbonát rendszert, Lindlar-fcatalizátort vagy piperidiinnel mérgezett Raney-nikkel-cinkacetát rendszert alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. május 28.) 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hidrazon-származékiként acetakJahid-hidrazont, benzaldehid-hidrazont vagy difenilketon-hidrazont alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. május 28.) 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 5 hogy a (III) általános képletű Nl-^?-fendlpropinoil-tfenilnidrazin-szárimazékot vagy sóját vagy hidrazon^szánmazékát kondenzálószer,. pl. kénsav, cinkklorid, foszforsav vagy ecetsav jelenlétéhen reagálftatijuk a (IV) általános képletű keto-10 savHszármazékkal. (Elsőbbség: 1970. .május 28.) 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót kondenzálószer, pl. nátrium, kálium, nátriumhidrid, káliumamid, nátriumamid jelen-15 létében végezzük. (Elsőbbség: ,1970. május 28.) 6. Eljárás (I) általlános képletű 1-cinnamoil-S-indolilecetsav^száiimazékok előállítására — e képletben 20 Rí 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot, R3 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-Hcsoportót képvisel — 25 30 35 40 45 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 1 -/MemlprapinoiI-3-iindolileeetsav-származékot — ahol Rí és R3 jelentése a fent megadott — hidrogénnel redukálunk. (Elsőbbség: 196(9. július 22.) 7. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű N^/S-fenil-propinoiWenilhidrazinnSzármazékot — ahol Rí hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkoxd-^csoportot képvisel — vagy ennek sóját valamely (IV) általános képletű ketosaiv-származékkal — ahol R3 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot képvisel — reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1970. január 23.) 8. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű 3-indolilecetsav-származéköt — ahol Rí hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot, R5 pedig 1—4 szénatomos alkil^osoportoft képvisel — egy (VI) általános képletű /?-fenil-propinoil-íhalogeniddel — ahol X halogénatomot jelent — reagáltatunk. (Elsőbbség: 1969. május 29.) 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406050. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.